【摘 要】
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目的:以天然产物苦参碱为先导化合物,合成新苦参碱衍生物,期望在抗肿瘤中表现出较好的活性。 方法:运用药物的拼合原理,利用1-氯-2-溴乙烷和1-氯-3-溴丙烷作为一个连接链,
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目的:以天然产物苦参碱为先导化合物,合成新苦参碱衍生物,期望在抗肿瘤中表现出较好的活性。 方法:运用药物的拼合原理,利用1-氯-2-溴乙烷和1-氯-3-溴丙烷作为一个连接链,将苦参碱与磺胺类衍生物或哌嗪类衍生物连接。 结果:本文一共设计、合成了22个苦参碱磺胺类衍生物和苦参碱哌嗪类衍生物。各个目标产物通过核磁氢谱、质谱对其结构进行表征。并且进行体外抗肿瘤活性的研究。对合成的苦参碱衍生物通过测定抑制肝癌细胞7402和直肠癌细胞RKO的细胞存活率来进行初步的体外抗肿瘤活性研究。以顺铂作为阳性对照药,结果表明,化合物YTT-3、YTT-7、YTT-14、YTT-15、YTT-16、YTT-17、YTT-18七个化合物对两种癌细胞均显示了优于苦参碱的抗癌活性,其余化合物的活性略优于或与苦参碱的抗癌活性相当。体内抗癌都表现出略优于或与苦参碱的抗癌活性。 结论:本论文成功合成了两类新型苦参碱衍生物。这些化合物均展现了与苦参碱相当或改善的抗癌活性,部分化合物的活性改善明显。
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