甲磺酸非诺多泮合成工艺的研究

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甲磺酸非诺多泮(FenoldopamMesylate)[1]是目前用于重症高血压治疗效果较好的药物。由于该药疗效确切,国内尚未获得新药批件,特别是工业化生产的条件,工业路线均存在一定问题,因此开发前景广阔。我们通过大量的文献检索和实验,确认了以2-氯-3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料的甲磺酸非诺多泮合成路线,并对原工艺路线进行了深入的工艺研究和探讨,研制出了适合于工业化生产的合成工艺路线。新设计路线所得到的化合物,通过MS、IR、1H-NMR、13C-NMR、H-HCOSY、HMQC鉴定,结构正确,产品达到国家新药评审标准。该工艺原料易得,操作简便,工艺稳定,适合工业化大生产。
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