【摘 要】
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WB852,具有抗肿瘤活性的2-取代胺甲基-5-(E)-取代亚甲基环戊酮类化合物,在大量研究中都表现出足够的优势和潜力。本论文是以WB852为先导化合物,以已有的构效关系研究结果为基
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WB852,具有抗肿瘤活性的2-取代胺甲基-5-(E)-取代亚甲基环戊酮类化合物,在大量研究中都表现出足够的优势和潜力。本论文是以WB852为先导化合物,以已有的构效关系研究结果为基础,参考天然产物Melodorinol的结构特征,设计出三个系列的目标化合物:(E)-苯甲酸或肉桂酸-5-[(2-氧-3-二甲胺甲基)环亚戊基]戊酯盐酸盐类化合物,N-[(E)-5-(2-氧-3-二甲胺甲基)环亚戊基]戊基苯甲酰胺或肉桂酰胺盐酸盐类化合物,(E)-苯甲酸-[2-羟基或乙酰氧基-3-(2-氧-3-二甲胺甲基环亚戊基)]丙酯盐酸盐类化合物。以环戊酮和5-羟基戊醛为起始原料经Aldol、Mannich、Gabriel等化学反应得到20个Ⅰ系列化合物、3个Ⅱ系列化合物,以环戊酮和甘露醇为起始原料得到Ⅲ系列化合物的2个关键中间体,均未见文献报道,结构经~1H-NMR,MS确证。采用MTT法,测试了部分合成化合物对人前列腺癌细胞(PC-3)的半数抑制量并以此结果进一步讨论了该类化合物的抗肿瘤活性构效关系。
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