用细胞膜色谱法筛选淫羊藿根的有效成分

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摘要淫羊藿属小檗科植物,作为常用的中药材均取其地上部分,即淫羊藿叶子入药,具有补肾阳,强筋骨,祛风湿等功效。近年来,对淫羊藿地上部分化学成分的研究报道较多,一般认为黄酮类化合物是其有效部位,淫羊藿甙是其定性和定量的有效成分;而对淫羊藿地下部分,即淫羊藿根的有效成分研究报道甚少,而且,在淫羊藿的研究过程中,没有能够把发挥药效作用的化学成分与药效作用联系起来。本文首先应用血管细胞膜(CMC)模型对淫羊藿根和叶的各不同药用部位进行了快速筛选比较,结果发现有作用的活性部位仅仅是淫羊藿根的乙醚部位YYH-2,该结果表明淫羊藿根中可能含有淫羊藿叶中没有的活性成分。其次,采用薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱等多种分离方法对YYH-2进行分离,并用血管CMC模型跟踪筛选分析,结果发现YYH-2中的主要活性成分为YYH-102705和YYH-110805。采用兔离体主动脉条实验,进一步证明YYH-102705和YYH-110805对去甲肾上腺素引起的兔主动脉条收缩有明显的抑制作用。由此可见,CMC筛选结果与离体药理实验之间存在相关性,YYH-102705和YYH-110805为淫羊藿根中的降压有效成分。第三,应用薄层色谱法和反相高效液相色谱法为分析手段对淫羊藿根与叶作了进一步的比较研究,结果在淫羊藿叶中没有检测到YYH-102705和YYH-110805。此外,实验继续对YYH-102705和YYH-110805进行了进一步的分离纯化,得到两种黄色晶体Ⅰ和Ⅱ,经理化性质鉴定、元素分析及紫外、红外、氢谱、碳谱等光谱分析,并参考文献可知,晶体Ⅰ是宝藿甙-Ⅱ,晶体Ⅱ是宝藿甙-Ⅰ。<WP=3>本课题首次应用细胞膜色谱法从分子和细胞水平上研究了淫羊藿根和叶中的活性成分的差异性及其药理作用,并发现了两个降压有效成分—宝藿甙-Ⅱ和宝藿甙-Ⅰ。该结果为淫羊藿根的特定药用开发利用和定性定量分析提供了科学实验依据,为中药物质基础分析和中药现代化研究提供了新的思路和途径。也是细胞膜色谱法成功应用的又一实例。
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