本文以脂溶性药物阿奇霉素为模型药物，对注射用阿奇霉素固体脂质纳米粒给药系统进行研究。 　　本文首先建立阿奇霉素含量测定办法，分离阿奇霉素固体脂质纳米粒测定包封率。以包封率为指标，采用乳化蒸发-低温固化法制备硬脂酸固体脂质纳米粒，通过均匀设计以药-脂比、泊洛沙姆F-68量、乳化温度、搅拌速度及乳化时间为考察因素，优化并确定最佳处方，包封率最高为62.32％。 　　对阿奇霉素固体脂质纳米粒进行理化性质研究，结果表明粒度分布均匀，平均粒径为(17.75±5.00)nm；Zeta电位(-33.73±1.44)mv；pH接近6.7；载药量为10.03％；初步稳定性研究表明，4℃放置1个月稳定性良好，粒径和包封率未见显著变化；考察在不同释放介质(pH7.4磷酸盐缓冲液、生理盐水和5％葡萄糖溶液)中体外释药过程，药物释放均符合双相动力学过程。阿奇霉素固体脂质纳米粒通过DSC和X-射线衍射分析方法进行物相分析研究，结果表明所制得的SLN完全不同于其物理混合物，而是形成了一种新的物相，证明了SLN确已形成。 　　本文在阿奇霉素固体脂质纳米粒制备工艺及理化性质研究的基础上，进行了体外抗菌活性研究。实验结果表明，阿奇霉素制成SLN后总体抑菌效果略有增强，对绿脓杆菌和福氏志贺氏菌的抑菌效果与游离药物相当，而对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌效果有所增强，对伤寒沙门氏杆菌的抑菌效果更好。 　　本文建立了液-质联用法测定血清及组织中阿奇霉素含量的方法，适合于大批量生物样本中阿奇霉素含量的测定。采用此法测定尾静脉注射给药后小鼠各组织中阿奇霉素浓度，比较了阿奇霉素溶液和阿奇霉素固体脂质纳米粒在小鼠体内的药物动力学过程。本研究结果表明，药动学参数和主要脏器药物分布量的改变，为阿奇霉素固体脂质纳米粒治疗网状内皮系统细菌感染提供了理论基础，并为提高药物疗效、降低毒副作用提供了科学依据。