【摘 要】
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常用的治疗癫痫药物只能控制癫痫的发作程度和次数,对脑细胞无有效的保护作用,且大多数药物具有毒副作用大的缺点.芹菜甲素是一个具有广泛抗惊作用的新型化合物,它具有保护脑细胞免受癫痫发作的损伤和提高学习记忆功能的作用,该作用与GABA受体有关,但其有效剂量较大,无临床推广价值.有研究报道,桂皮酰胺类化合物中苯环与侧链的夹角对活性有影响,而另有人研究发现,其分子的最佳脂水分配系数、最佳总面积决定其抗惊活性
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常用的治疗癫痫药物只能控制癫痫的发作程度和次数,对脑细胞无有效的保护作用,且大多数药物具有毒副作用大的缺点.芹菜甲素是一个具有广泛抗惊作用的新型化合物,它具有保护脑细胞免受癫痫发作的损伤和提高学习记忆功能的作用,该作用与GABA受体有关,但其有效剂量较大,无临床推广价值.有研究报道,桂皮酰胺类化合物中苯环与侧链的夹角对活性有影响,而另有人研究发现,其分子的最佳脂水分配系数、最佳总面积决定其抗惊活性.为了寻找高效低毒的化合物和进一步考查影响桂皮酰胺类化合物抗惊活性的因素,作者将1(3H)-异苯并呋喃酮的3-位侧链取代基用双键固定,设计合成了9对化合物,使用最大电休克发作实验,进行活性筛选.E型化合物5e、5h和5i具有较好的抗惊活性,ED50值分别为155.6mg·kg-1、1 84.6 mg·kg-1和1 70.4 mg·kg-1.同时发现抗惊活性和侧链与苯环的夹角可能关系不大,而可能与分子的最佳脂水分配系数等有关.这些化合物的合成方法均未见文献报道,用Wittig反应制备E型化合物具有高度立体选择性,所有化合物均用IR和1H NMR进行了结构确证.
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