【摘 要】
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目的考察恩他卡朋(Entacapone)和托卡朋(Tolcapone)对12种人尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用,并通过体外-体内外推(IV-IVE)预测恩他卡朋和托卡朋与经过UGTs代谢消除药物共服引发药物-药物相互作用(DDI)的风险及口服恩他卡朋和托卡朋引发胆红素暴露量增加的风险评估。方法借助体外代谢孵育体系以混合人肝微粒体(HLM)及重组表达的人UGTs作为酶源,选用4-甲
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目的考察恩他卡朋(Entacapone)和托卡朋(Tolcapone)对12种人尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的抑制作用,并通过体外-体内外推(IV-IVE)预测恩他卡朋和托卡朋与经过UGTs代谢消除药物共服引发药物-药物相互作用(DDI)的风险及口服恩他卡朋和托卡朋引发胆红素暴露量增加的风险评估。方法借助体外代谢孵育体系以混合人肝微粒体(HLM)及重组表达的人UGTs作为酶源,选用4-甲基伞形酮(4-MU)作为UGTs的广谱探针底物、N-3-羧丙基-4-羟基-1,8-萘酰亚胺(NCHN)和
其他文献
目的:通过对293例急性荨麻疹(Acute urticaria)患者的住院病例资料进行回顾性分析,总结急性荨麻疹的一般发病规律,探讨急性荨麻疹患者外周血白细胞计数(WBC)升高与临床因素的相关性,及WBC计数对急性荨麻疹病因的鉴别、病情及预后的判断、治疗方案的选择等的参考意义,为临床诊疗提供一定依据。方法:收集2011年1月至2015年12月在我院皮肤科住院的293例急性荨麻疹患者病例资料,通过分
背景:寻常型银屑病(以下简称银屑病)是常见的慢性炎症性皮肤病,以皮损局部炎细胞浸润和角质形成细胞(Keratinocyte cell,KC)过度增殖为基本病理特征。现阶段我们对银屑病发病机理的认识尚不全面,目前比较确定的是:多种细胞因子表达水平的改变参与了银屑病的发病机制,这些细胞因子包括IL-6、IL-8、IL-12、肿瘤坏死因子(Tumor necrosis factor,TNF)和干扰素-γ
研究背景:炎症性皮肤病是皮肤科最常见的一类疾病,包括特应性皮炎、接触性皮炎、湿疹、银屑病等诸多皮肤疾病。针对这一类疾病的临床治疗,外用糖皮质激素以其良好的抗炎、抗过敏、免疫抑制等作用,长久以来都是临床医师的主要选择之一。但是,外用糖皮质激素治疗炎症性皮肤病在取得一定疗效的同时,随着用药时间的延长,其疗效会出现逐渐减弱的现象,此类现象被称为外用糖皮质激素抵抗(Topical glucocortico
目的通过自主设计的准静态平面流场灌注系统,探讨不同大小的流体剪切力对三维胶原水凝胶支架培养条件下,人真皮成纤维细胞增殖和成骨分化的影响。方法设计并制作准静态平面流场灌注系统,通过CFD理论分析设定两个大小不同的流速。分离培养原代人真皮成纤维细胞,vimentin染色鉴定细胞性质,按2×105/ml密度接种于胶原水凝胶支架中。设置三个实验组:低流速处理组(low flow velocity trea
目的:构建OATP1B1(Organic anion transporting polypeptide1B1)野生型和突变型过表达慢病毒载体基因平台,并在此平台上进行OATP1B1388和521位点的突变对他莫昔芬及其代谢产物的摄取差异的比较研究。方法:从人肝脏组织提取总RNA并逆转录成c DNA,利用PCR技术钓取OATP1B1基因片段,同时对载体GV358进行酶切,扩增产物的两末端序列与线性化
目的:全身麻醉药(简称全麻药)作用机制尚未完全阐明。现阶段认为:在哺乳动物中枢神经系统中,全麻药兴奋脑内抑制性γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)能神经元,增强GABAA受体介导的抑制作用,抑制中枢觉醒相关型神经元发挥全身麻醉效应。研究发现基底前脑皮层投射型GABA能神经元具有促觉醒的作用,据此推测这类觉醒相关型GABA能神经元可能是全麻药作用的靶点之一。本课题拟在离体
随着生物工程的发展以及癌症发病率的增长,小分子靶向药物开始运用于临床癌症治疗。小分子靶向抗肿瘤药物是一类对肿瘤细胞具有高度特异性且对正常组织无损伤或损伤较轻的药物,近年来已有多个小分子靶向药物在我国上市并得到临床广泛应用。小分子靶向药物是一类能够特异性阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路从而达到治疗目的的信号传导抑制剂,其优点在于具有相对明确的治疗疗效,且不具有传统细胞毒化疗药物的骨髓毒性
研究背景:当前,我国已基本建成国家、省、地级市的三级ADR监测信息上报体系。但与先进国家相比,我国的ADR监测水平仍有较大差距。发现ADR监测工作中存在的问题,不断提高ADR监测水平,是ADR监测管理的重要内容。但是由于获取我国ADR报告早期数据较为困难、数据标准不统一等各种原因,想要从历史的、系统的角度,分析我国ADR监测工作开展中存在的问题,难度较大。自上世纪90年代开始,有关ADR报告分析的
近年来随着耐多药结核(MDR-TB)和广泛耐多药结核(XDR-TB)的日益增多,结核病(TB)依然严重危害人类的健康。由于复治肺结核患者的复杂性和难治性,已经成为我国MDR-TB和XDR-TB的主要产出人群。目前对于结核病的治疗常采用多药联合长期治疗,以利于增强疗效同时预防耐药结核发生。特别对于MDRTB和XDR-TB患者,通常需要五种或五种以上药物联合治疗。但是由于不同抗结核药物间相互作用(DD
目的糖尿病伴有抑郁症的患者越来越多。本课题组前已发现慢性不可预见性温和应激(chronic unpredicted mild stress,CUMS)致抑郁SD大鼠改变了降糖药物米格列奈的药动学参数,为了更好地模拟糖尿病患者并发抑郁后药物代谢改变情况,本研究探讨CUMS诱导自发性糖尿病Goto–Kakizaki(GK)大鼠抑郁对体内降糖药物代谢过程的影响,为临床上糖尿病并发抑郁症患者服用降糖药物的