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白花蛇舌草Hedyotis diffusa Willd.为茜草科耳草属一年生披散草本植物。广泛分布于亚热带地区,在我国主要分布于广东、广西、福建、湖南、四川、贵州、云南等南方各地。具有清热解毒,利尿通淋,活血止痛等功效。内服多用于治疗恶性肿瘤、阑尾炎、肝炎、泌尿系统感染、支气管炎、扁桃体炎、喉炎等疾病,外用可治疗毒蛇咬伤、痈肿疔疮等等。近年来白花蛇舌草广泛地被用于治疗临床各种癌症。利用各种色谱手段(硅胶柱色谱法,Sephadex LH-20,制备型HPLC等),从白花蛇舌草干燥全草的95%乙醇提取物中,分离得到25个化合物,并通过理化性质和波谱数据分析(1D,2D-NMR,MS等)鉴定了其中的20个化合物,分别为去乙酰车叶草甙酸甲酯(HD-1)、鸡屎藤次甙甲酯(HD-2)、6α-O-(2-羟基丙基)京尼平苷(HD-3)、6β-O-(2-羟基丙基)京尼平苷(HD-4)、6α-O-(1-羟甲基乙基)京尼平苷(HD-5)、6β-O-(1-羟甲基乙基)京尼平苷(HD-6)、6α-O-乙基京尼平苷(HD-7)、6β-O-乙基京尼平苷(HD-8)、10-去氢京尼平苷(HD-9)、6α-O-反式-对香豆酰京尼平苷(HD-10)、quercetin 3-O-[2″-O-(6(?)O-E-sinapoyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-glucopyranoside(HD-11)、槲皮素-3-O-[2″-O-(E-6(?)-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖]-β-D-葡萄糖苷(HD-12)、槲皮素-3-O-[2″-O-(E-6(?)-O-阿魏酰基)-β-D-葡萄糖]-β-D-半乳糖苷(HD-13)、山柰酚(HD-14)、槲皮素(HD-15)、对香豆酸(HD-16)、对甲氧基桂皮酸(HD-17)、2-醛基-5-羟甲基呋喃(HD-18)、2-羟基-3-甲基蒽醌(HD-19)、豆甾醇(HD-20)。以上化合物中HD-3～8为未见文献报道的6个环烯醚萜类新化合物,且为3对对映异构体;HD-1,17,18为首次从该种植物中分离得到,HD-9为首次从该属植物中分得的环烯醚萜类成分。利用文献并结合我们的研究工作,对白花蛇舌草的化学成分、药理作用及真伪鉴别的研究进展作一综述。