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乳源血管紧张素转化酶(Angiotensin-I converting enzyme,简称ACE)抑制肽是一类来源于乳蛋白的具有抑制ACE活性的肽类物质,通过抑制ACE活性使血管紧张素的生成和缓激肽的破坏均减少,从而达到预防和治疗高血压的目的。然而,乳源ACE抑制肽口服吸收生物利用度低是限制其应用于功能性食品市场的主要原因。脂质体作为一种新型的药物载体,由于其生物靶向性、长效缓释性和低毒性引起了人们的广泛关注;而嗜酸乳杆菌S-层蛋白具有作为乳源功能肽递受载体的相关特性,如体外自组装性能、肠道黏附性能、耐胃肠道蛋白酶酶解性能、生物安全性等。因此,利用脂质体将生物利用度低的ACE抑制肽包埋,并利用嗜酸乳杆菌S-层蛋白自组装的性能修饰脂质体,开发成乳源功能肽的口服递受载体,可为乳源功能肽在功能性食品市场的运用提供新途径。本课题以ACE抑制肽Arg-Leu-Ser-Phe-Asn-Pro(RLSFNP)为实验模型,以脂质体作为载体,研究了RLSFNP脂质体的制备工艺,利用嗜酸乳杆菌S-层蛋白对RLSFNP脂质体进行修饰,并建立Caco-2细胞模型进行肠道转运研究。1.通过单因素及响应面对RLSFNP脂质体的制备进行工艺优化,以包封率为评价指标选出最优处方。最优制备条件为:120 mg大豆卵磷脂,24.64 mg胆固醇,15.33 mgRLSFNP,15 mL乙醚,5.837 mL PBS,探头超声时间为5.25分钟,制备出来的脂质体平均粒径在89nm左右,电位为-31.2 mV,理论包封率为67.8%,实际包封率为67.5±0.8%,并在透射电子显微镜下观察到了完整的脂质体形态。由脂质体包埋后的RLSFNP具有一定的缓释效果,最佳贮藏条件为4℃密封保存。2.经过嗜酸乳杆菌S-层蛋白修饰后的脂质体在电镜下观察到脂质体表面灰暗,外圈有隐约白色的轮廓,脂质体之间有大片的粘连,粒径在142nm左右,电位为-12.8mV,结合脂质体电镜图及电位的变化判断S-层蛋白成功修饰在脂质体表面上。对普通脂质体及S-层蛋白修饰后的脂质体进行胃肠道稳定性研究,发现胰蛋白酶对脂质体的破坏比胃蛋白酶的更大,S-层蛋白修饰后的脂质体比普通脂质体对胃肠液中的酶耐受性强,说明S-层蛋白对脂质体起到了一定程度的保护作用。3.利用Caco-2细胞模型进行RLSFNP、RLSFNP脂质体及S-层蛋白修饰RLSFNP脂质体的肠道转运,实验发现ACE抑制肽RLSFNP通过脂质体包埋可使转运至Caco-2细胞BL侧的浓度增大,脂质体对RLSFNP起到保护及载体作用,嗜酸乳杆菌S-层蛋白修饰的RLSFNP脂质体未能促进RLSFNP的转运,可能是与其肠道黏附特性有关。