含有手性季碳中心的结构单元广泛存在于很多天然产物、具有生物、药物活性的分子、多功能材料以及重要的有机合成中间体之中。通过不对称催化的方法构筑大位阻的手性季碳中心一直是现代有机化学研究的重点和难点,许多有机化学家对此给予了极大关注。本文分别研究了新型手性双中心内盐催化剂和手性磷酸/金属钯催化体系,用于催化不对称Mannich反应和不对称烯丙基烷基化反应,以此合成含有手性季碳中心的化合物,取得了非常好的结果。很多天然产物和药物分子中都含有α,p-二氨基酸结构,比如多肽和β-内酰胺类抗生素。另外,鉴于光学活性α,β-二氨基酸多官能化的特点,它还是全合成的重要手性砌块,在改造分子的构象,物化性质上有着重要的应用。目前通过吖内酯与亚胺的不对称Mannich反应合成α,β-二氨基酸衍生物的报道比较少,且产物主要以顺式构型为主。本文报道了一类新型的手性双中心内盐催化剂,催化吖内酯对磺酰亚胺的不对称Mannich反应,高收率和高对映选择性的得到反式构型为主的含有季碳手性中心的加成生物。通过简单的衍生,可以合成具有光学活性的中环内酯类化合物。将Mannich加成产物水解,可以方便的得到含有手性季碳中心的α,β-二氨基酸盐酸盐。吡唑啉酮类化合物作为一种经典的含氮杂环类化合物,在生物活性分子合成、配位化学、农药化学、组合化学、光化学以及医药合成化学上有着广泛的应用,特别是含有季碳中心的吡唑啉酮结构,是多种药物分子的关键结构单元。虽然这类分子结构一直吸引着有机化学研究者的注意力,但是对于含有手性中心的吡唑啉酮类化合物的研究却很少见。本文首次报道了手性磷酸/金属钯配合物协同催化的吡唑啉酮的不对称烯丙基化反应,高收率和高立体选择性地得到含有季碳手性中心的多取代吡唑啉酮类衍生物,反应底物适用范围非常广。这一方法为合成具有光学活性的吡唑啉酮类化合物提供了有效的途径和方法。