本文简述了抗血小板聚集药物研究的意义以及血栓和血小板的成因和发病机制，探讨了抗血栓和抗血小板药物的作用机制、相关药物的构效关系、最新发展和研究状况．报道了11个目标化合物的设计合成和其中三个化合物的体外抗血小板聚集活性初筛及急性毒性的初步试验研究。　　 在文献报道和以前本实验室工作基础上，以寻找疗效强、低毒和对多种诱导剂均具有抑制作用的广谱血小板聚集抑制剂为目的，结合对于TXA2合成酶抑制剂和其他抗血栓药物的认识，选择具有TXA2/PGH2受体拮抗双重作用机制的吡考他胺(Picotamide)为先导化合物，以计算机辅助设计模型为基础，运用药物化学的新药设计原理，以4-甲氧基-1，3-苯二甲酰胺为母核，设计合成了6个目标化合物PN301～PN306；根据生物电子等排原理，用磺酰氨基取代吡考他胺结构中的酰氨基，以4-甲氧基-1，3-苯二磺酰胺为母核设计合成5个目标化合物PN307～PN311。所制得的11个目标化合物均未见文献报道，结构均已经由IR和1H-NMR光谱确证。　　 此外，对化合物PN305、PN306、PN311进行了体外抗血小板聚集活性初筛和急性毒性初步试验。结果表明，3个化合物的抗血水板聚集活性均高于阳性对照药物吡考他胺，急性毒性均达到5000mg/kg，基本无毒性。这些工作为实验室进行新药的进一步试验和研究提供参考和依据。