赤霉素A3-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其稳定性研究

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赤霉素A3(gibberellinA3,GA3)调控植物生长发育的诸多进程,如种子萌发、根的生长、茎的伸长、叶片的扩展和去黄化、开花以及果实发育等。目前GA3己被广泛应用于作物栽培和园艺种植,在打破种子休眠、促进茎的伸长、叶的生长、促进花芽分化及增大果实等方面都有显著效应。但是现在使用较多的GA3粉剂不易溶于水,一般要先溶于乙醇等有机溶剂中,再用水稀释后使用。并因为GA3官能团所处位置的特殊性和一些易变化部位彼此间的影响,GA3在中性pH值水溶液中可以发生异构化,转变成具有C19/C2γ-内酯环的iso-GA3,导致其生物活性丧失,给实际应用带来很多不便。羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)具有一个特殊的内部空腔为疏水性,外部因有许多羟基包裹而呈亲水性的环状结构。HP-β-CD的特殊分子结构,使它能够选择性地包合各种客体分子并形成稳定的包合物。为了改善GA3水溶性差,在溶液中不稳定这一缺点,本研究利用HP-β-CD的“外亲水,内疏水”特殊空腔结构,并能与合适的化合物形成包合物这一特性对GA3进行包合形成GA3-HP-β-CD包合物,以增强GA3在溶液中的稳定性。试验以乙醇水溶液为溶剂,以包合物形态和GA3生理效应为指标,用单因素影响试验筛选出最佳包合条件为:HP-β-CD与GA3摩尔比1:1,包合温度为35℃,搅拌时间为2 h。并在此条件下,以二乙醇胺和40%丙三醇水溶液两种溶剂制备了 GA3-HP-β-CD包合物溶液,包合率分别为81.7%和78.7%。本论文还以溶液中的活性GA3含量为指标,利用豌豆茎伸长生物测试法和超高效液相色谱仪器分析法,对制备的GA3-HP-β-CD包合物溶液进行了稳定性检测。结果表明:55℃高温贮藏15d后,GA3水溶液中活性GA3几乎全部降解,而以二乙醇胺为溶剂的GA3-HP-β-CD包合物溶液中活性GA3的降解率仅为34%,以40%丙三醇水溶液为溶剂的包合物溶液中活性GA3的降解率仅为38.9%。本研究揭示,利用羟丙基-β-环糊精对GA3进行包合,是提高GA3溶液稳定性的一种有效途径。
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