本论文工作分为两部分：(1)5α-雄甾-3-羟基-7-甲基-17-酮的合成研究；(2)苯并二嗪类衍生物：Fenazaquin与CHAD-23的合成研究。5α-雄甾-3-羟基-7-甲基-17-酮作为甾体药物的中间体，特别是在一些同化激素中由于7-甲基的引入大大提高了底物的生物活性。我们以雄甾-4-烯-3-乙酰氧基-17-酮为原料通过17-羰基缩酮保护、烯丙位氧化、Pd催化加氢、Wittig反应、Pd催化加氢、脱保护等六步反应，以48.9％的总收率得到目标产物5α-雄甾-3-羟基-7-甲基-17-酮。该路线以新的方法引入7-位甲基，大幅度提高了反应收率。Fenazaquin作为新型杀螨剂具有对环境安全，用量小，药效高的特点。我们以邻-氨基苯甲酸为原料，通过环化成喹唑酮、氯代、成醚等三步反应成功合成了Fenazaquin，三步反应总收率高达78.4％，目前该工艺已经实现了工业化。CHAD-23作为喹唑啉类活性氨基酸受体拮抗剂的重要中间体，通过结构改造可以得到具有不同选择性和药性的受体拮抗剂。我们以3-甲基-1,2苯二胺为原料，经过还原、成环、氯代、甲醚化、溴代、硝基化等六步反应以20.4％的总收率得到最终产物。