【摘 要】
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FK506是一个大环内酯化合物,分子量为804Da,是美国FDA批准的免疫抑制药物,主要用于骨髓及器官移植中抑制排斥反应.FKBP12,是免疫抑制剂FK506结合蛋白(FK506-Binding Proteins
【出 处】
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中国人民解放军军事医学科学院 解放军军事医学科学院
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FK506是一个大环内酯化合物,分子量为804Da,是美国FDA批准的免疫抑制药物,主要用于骨髓及器官移植中抑制排斥反应.FKBP12,是免疫抑制剂FK506结合蛋白(FK506-Binding Proteins,FKBPs)家族的主要成员,因预计分子量为12KD而得名.1992年研究发现,FKBP在神经系统中的含量比在免疫系统中要高出50倍以上,其介导的FK506在体内外均可促进神经再生.大量研究结果表明能够与FKBP结合的小分子化合物确实具有良好的促神经再生的作用.GPI-1046是这种设计的一个代表化合物,在多种模型中都有神经营养作用.我们用生物质谱研究这些小分子配体与重组的rhFKBP12的非共价键相互作用,筛选出能够与rhFKBP12非共价键结合的小分子配体,为研制新的神经生长促进剂提供依据.
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