香豆素是广泛存在于自然界中的内酯类化合物。研究表明，香豆素类化合物具有显著而广泛的生物学活性，例如，抗HIV、抗癌、心血管疾病的治疗、抗炎及抗微生物等作用。　　 其中，角型吡喃香豆素中的邪蒿素及凯林内酯类香豆素的研究备受关注，凯林内酯类香豆素的药理活性主要表现在抗HIV上，而角型吡喃香豆素邪蒿内酯被报导可作为DNA损伤剂而用于抗癌的研究。本文在香豆素母核结构的基础上，设计合成了一系列化合物，并对其进行生物活性检测的研究，并通过优化合成路线，使其用于实验室大量制备，为后续研究打下基础。本文主要工作如下:　　 1、由间位取代的苯酚为原料出发，经反应得到一系列7位羟基或氨基取代的香豆素，即伞形花内酯衍生物，采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞HepG2的体外抑制活性，从中筛选得到活性较好的化合物4-氯甲基-7-羟基香豆素，对其进行进一步结构修饰，设计合成得到17个衍生物。　　 2、将合成得到的部分伞形花内酯衍生物，经7位烃化，环化得到7个邪蒿内酯类化合物。通过MTT法进行活性初筛，在活性较好的化合物邪蒿素的基础上，氧化邪蒿素3位双键，生成顺式凯林内酯。以顺式凯林内酯为母核，对其进行3，4-位结构修饰，设计合成出5个顺式凯林内酯衍生物。　　 3、在对4-氯甲基-7-羟基香豆素的合成研究中，发现传统方法合成该化合物一般用大量强酸做催化剂，反应后处理麻烦，环境污染大。本文在相关研究的基础上，利用氯化铋作为催化剂对其进行制备，并对反应条件进行了优化，相比传统方法，使得反应后处理简便，环境污染少，符合绿色化学的趋势。　　 4、对合成得到的香豆素类化合物进行生物活性研究，体外抗肿瘤活性实验表明，化合物C1，C2，A8，K7，K7-1可以浓度梯度性地诱导PARP的切割，表明他们均可以诱导肝癌细胞的凋亡而具有抗肿瘤活性。同时用报告基因的方法检测了化合物与核受体RXRα的相互作用，期望能从更深的层面研究其活性。