抗抑郁药奈法唑酮中间体及麦草畏的合成

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新型抗抑郁药具有特异性更强、不良反应较小、作用起效更快等特性.近年来对于新型抗抑郁药的合成研究有了较快的进展,该文介绍的奈法唑酮(nefazodone)就是其中之一.麦草畏(dicamba)属安息香酸系的除草剂,具有内吸传导作用,对于一年生和多年生阔叶杂草有显著的防除效果.该文同时对麦草畏的合成作了一些研究.论文主要分两部分:第一部分主要介绍了奈法唑酮中间体的合成,包括两章内容.第一章综述了抗抑郁药奈法唑酮中间体4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮合成的研究进展;第二章研究了奈法唑酮中间体4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮的合成.第二部分介绍了安息香酸系除草剂麦草畏的合成,也分两章(第三第四章)内容.第三章综述了麦草畏合成的研究进展;第四章研究了麦草畏的合成.论文第一章介绍了奈法唑酮的临床疗效及其合成研究进展,介绍并讨论了奈法唑酮的重要中间体4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮的多种制备方法.奈法唑酮由于在克服睡眠障碍和失眠、改善睡眠结构、镇痛、镇静等方面的良好抗精神抑郁效果而引起人们的广泛关注,在其化学合成方面的研究也出现了不少合成路径.该章参考了近年来奈法唑酮的不同合成路线,经过比较鉴别,选择其中一条我们认为简单易行的路线进行了研究.并着重研究了4-(2-苯氧乙基)-5-乙基-1,2,4-三唑啉-3-酮的合成进展.论文第二章阐述在参考已有合成路线制备目标分子的时候,通过平行实验改变反应条件,如溶剂、催化剂、反应温度、投料比、反应底物等,提高了收率,改进了工艺,为改进奈法唑酮的全合成提供了基础.论文第三章介绍了麦草畏的除草功效及其合成的研究进展,并讨论了其重要中间体的制备方法.麦草畏主要用于小麦等禾本科作物防除一年或多年生阔叶杂草,具有较强的选择性;用量少,成本较低.随着绿磺隆和甲磺隆制剂的禁用和限用,麦草畏的需求量将越来越大,市场前景看好.在其化学合成方面有许多的合成路线,我们在参考了这些路线后,选择了合适的路线进行了研究,同时研究了麦草畏中间体的多种合成路线.论文第四章分三小节具体阐述了麦草畏的合成,对其各个中间体的合成,通过平行实验改变反应条件,提高了收率,优化了工艺,完成了麦草畏的全合成,得到了较满意的收率,有一定的工业化前景.
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