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目的:蟾蜍Bufo bufo gargarizans Canto的中药材及中药提取制剂被广泛应用于肿瘤治疗中。本研究在对华蟾素提取浓缩液、华蟾素注射液成分分析的基础上,利用体内外模型,对华蟾素及其成分（华蟾素注射液、蟾毒灵、蟾蜍噻咛、华蟾素毒基、酯蟾毒配基等）进行吸收效果评估及其抗肝癌作用的药效学研究,以期对临床应用提供依据。方法:运用PA软件,评估龙华医院干蟾皮药材、华蟾素注射液和华蟾素胶囊的应用情况;通过HPLC,分析蟾蜍提取浓缩液及华蟾素注射液中的成分;建立Caco-2模型,结合HPLC方法,获得华蟾素及其成分单位时间药物转运量,评价吸收特性;体外药效研究,采用CCK8实验评价华蟾素及其化学成分对SMMC-7721肝癌细胞生长的抑制作用,联合Hoechst实验检测肝癌细胞凋亡荧光,利用Western blot加以研究其抗肿瘤作用及药理机制;体内药效研究,采用H22荷瘤小鼠模型,通过HE染色,观察华蟾素及其成分对病理组织的治疗作用,又通过ELISA及Western blot实验,研究并验证抗肝癌作用的相关信号通路。结果:处方分析的结果表明干蟾皮药材、华蟾素注射液和华蟾素胶囊广泛运用于龙华医院的肿瘤科;HPLC实验结果表明:华蟾素提取浓缩液中含有蟾蜍噻咛、酯蟾毒配基、华蟾素毒基成分,而华蟾素注射液中有较高含量的蟾蜍噻咛化合物成分;体外实验中,Caco-2模型表明了华蟾素单体化合物吸收度良好,表明了华蟾素口服药的可行性;除蟾蜍噻咛外,华蟾素及其成分均能在不同安全浓度下显著抑制SMMC-7721肝癌细胞的生长,并且均对肝癌细胞有一定的促凋亡作用,然而蟾蜍噻咛的促凋亡作用较弱;然而,在细胞Western blot实验中,蟾蜍噻咛及华蟾素注射液能够明显增加LC3II及自噬相关蛋白ATG5、ATG7的表达,对肝癌细胞有显著的促自噬作用;体内试验中,通过ELISA及Western blot实验,发现华蟾素、华蟾素注射液及其成分蟾毒灵、蟾蜍噻咛能够有效的抑制IL-6/JAK/STAT3炎症通路的表达,减少炎症反应的发生,对肿瘤治疗的预后具有帮助。结论:华蟾素、华蟾素注射液及其成分蟾毒灵、蟾蜍噻咛均能减少肿瘤机体炎症反应,并对自噬有一定的促进作用;蟾蜍噻咛作为华蟾素注射液中主要成分,其抗凋亡作用较弱,但促进自噬作用较强;华蟾素及其成分的抗肝癌作用与凋亡、自噬、炎症反应机制之间的相互作用密切相关,值得未来进一步深入研究。