新型近红外有机光敏化剂合成及性能研究

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光动力疗法(PDT)是一种用于治疗恶性肿瘤感染和其他病变的技术,该技术日渐引起全球范围内的广泛关注。它是基于一种光敏化合物—光敏剂(PS),在病理组织中的局部或全身应用。光敏剂进入病灶后吸收适当波长的光,产生的单线态氧具有较高的反应活性,可以在不同的细胞器中引起氧化应激和损伤,人体中未受到激光辐射的正常组织不受损伤,不影响正常组织的生理功能。H2O2是一种很重要的活性氧物质,在环境中,H2O2可以用在水质的净化领域;在生命活动中,作为人体新陈代谢的产物,H2O2在生物体细胞中起着免疫标志的作用,细胞中H2O2的含量过高会导致癌变,阿兹海默症等疾病。因此在环境和生物体内对H2O2的实时检测具有重要的意义。本文设计合成了一种新型光敏剂M1,兼具荧光探针和光动力治疗的功能。作为一种荧光探针实现分子内荧光开关,荧光光谱测试可知,M1在PBS缓冲溶液中对H2O2的识别具有良好的选择性和抗干扰能力,检测极限为10.9μM;线性检测范围0~22μM,H2O2和M1的硼酸酯部分反应,脱去硼酸酯基团形成带有酚羟基的M1-OH分子,M1-OH单线态氧产率高达0.88,具有良好的光敏化性能,可以作为一种光动力治疗药剂对癌症治疗提供一种新策略。目前,目标产物已进入生物活性的测试阶段。细胞内的pH值是细胞新陈代谢的一个重要参数,与细胞内的增殖,凋亡,细胞粘附,信号传导等生理过程密切相关。研究表明,在人体的细胞中,不同的细胞器也对应不同的酸碱度。因此,灵敏、准确的监测细胞内外的pH值,有助于从分子水平上理解生理和病理过程。本文以水杨醛为主体,采用2-氨基苯硫酚作为荧光团合成荧光探针M2,通过核磁和质谱等分析手段对其结构进行表征。利用荧光光谱法分析,研究M2分子在pH值约为5.0-13.0下的响应行为,结果证明探针M2分子在碱性环境中出现新的荧光发射峰,且不受其它常见的金属阳离子和阴离子的干扰。借助在可见光和365nm的紫外灯下颜色变化验证M2对碱性环境的识别,说明探针M2可以准确检测出在5.0-13.0范围内的pH的变化,探针合成方法简便,具有良好的光稳定性,对pH值的选择范围也比较专一,为研究细胞内外pH的变化提供了一种新的分析方法。
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