【摘 要】
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该论文是在我们课题组以前的研究工作基础上,从量子药理学的角度出发,依据药物分子的药效与结构模式,以Closantel缓释剂(氯氰碘柳胺)和硝碘酚腈为出发点,合成了七种新型水杨
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该论文是在我们课题组以前的研究工作基础上,从量子药理学的角度出发,依据药物分子的药效与结构模式,以Closantel缓释剂(氯氰碘柳胺)和硝碘酚腈为出发点,合成了七种新型水杨酰苯胺类抗肝片吸虫药物化合物.通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对化合物的结构进行的表征表明药物化合物的酚羟基都以分子内氢键的形式存在,且-CONH-基团与苯环形成了共轭体系.为能寻求杀虫活性与药物分子结构的关联关系,利用紫外光谱和高效液相色谱测定药物的酸离解常数(pKa)和脂溶性系数(logP<,OCT>),结果表明,药物分子具有一定的弱酸性及较高的脂溶性.以肝15作为对照,进行了药物对鼠肝线粒体氧化磷酸化过程解偶联活性的测试,实验结果表明,多数药物的解偶联活性较好,其中4<＃>、5<＃>、6<＃>的解偶联活性明显优于肝15<＃>.
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