手性非环核苷是指将核苷核糖的部分被手性非环状侧链取代的核苷类化合物,已被证明具有较高的抗病毒或抗肿瘤活性。因此发展一种简单高效的合成策略具有至关重要的作用。到目前为止,构筑手性非环核苷的方法主要有以下两种:第一,通过手性原料或者手性辅助剂诱导的方法合成手性非环核苷。第二,利用不对称催化的方法实现手性非环核苷的合成。而通过不对称催化的方法来合成目标化合物的策略包含不对称氮杂迈克尔加成反应、不对称氮杂烯丙基化反应和不对称还原反应,然而利用动态动力学拆分的方法合成手性非环核苷的报道很少。因此,本文通过对α-嘌呤取代的羧酸进行动态动力学拆分来合成高对映选择性的手性非环嘌呤核苷类化合物。首先我们选用α-嘌呤取代的丙酸和二-（1-萘甲醇）作为模板底物进行动态动力学拆分来构建手性非环嘌呤核苷化合物。分别对手性催化剂、酸酐、碱、溶剂和温度进行了一系列的条件优化。最终确定在手性异硫脲催化剂、酸酐和碱的共同作用下,以DMF作溶剂,15℃条件下反应4天,可以以良好的收率（高达93%）和优异的对映选择性（高达98%）得到一系列α-嘌呤取代的手性非环核苷类产物,同时利用单晶衍射分析确定了手性产物的绝对构型。随后,又进行了放大量实验和产物的衍生实验合成了Tenofovir类似物,结果表明产物的收率和对映选择性都能很好地保持。本文报道了一种通过对α-嘌呤取代的羧酸进行动态动力学拆分来合成手性非环嘌呤核苷类化合物的有效方法。通过该方法得到了一系列侧链1?位不同取代基的手性非环嘌呤核苷化合物,并以96%的ee值得到了Tenofovir类似物。同时,又对未知化合物通过¹H NMR,¹³C NMR,HRMS进行表征,结构正确。