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多肽的生物活性与构型密切相关,在多数情况下,由于灵活多变的结构使得它容易受蛋白酶水解作用的影响以及带来低效的细胞穿透性;所以稳定的多肽构象对于多肽药物的发展有重要意义。固定构型后的多肽穿膜机制虽然还未揭示,但通过报道的200多个装订肽的摄取方式的统计显示,影响多肽领域最有价值的性质—细胞穿透性能的因素主要是肽的电荷以及装订的位置与类型。在许多情况下,装订肽的穿膜性超过未修饰的多肽。目前已经出现了很多修饰多肽的方法来使得螺旋构象稳定。螺旋稳定化的策略包括盐桥、金属螯合物和共价环化方法,例如二硫化物和内