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脂质体是近来研究较多的新型靶向制剂。将自旋捕捉剂改造成脂质体剂型,可以改善自旋捕捉剂的稳定性和靶向性,并增加其与细胞的亲和性。本论文的研究总体分为三部分:第一部分是自旋捕捉剂脂质体的制备工艺及稳定性研究,第二部分是PBN脂质体对细胞的渗透作用及对细胞生长的抑制作用,第三部分研究了磁性脂质体的体内外靶向性。第二、三章系统的研究了两种自旋捕捉剂脂质体的制备工艺。在单因素考察的基础上进行正交设计,以粒径和包封率为评价指标,优化出制备脂质体的相对最佳条件。按优化处方制得的脂质体的包封率令人满意;反相高效液相法测定PBN脂质体的含量和包封率,操作简便,准确,重复性好。第四章对所制备的脂质体的稳定性进行初步考察,通过不同表面活性剂的筛选,得出PEG2000修饰的脂质体较稳定。以肝细胞为研究对象,研究纳米脂质体包裹PBN对肝癌HepG2细胞的渗透性及对细胞生长的抑制作用,并以正常肝Chang细胞为对照,研究其差异。通过HPLC色谱分析方法检测进入细胞内PBN含量变化验证了脂质体对肝细胞具有较好的亲和性,在一定条件下渗入细胞内PBN含量对脂质体药物干预浓度和时间呈依赖性关系。并发现PBN脂质体对细胞的亲和性大于游离PBN,对肝癌HepG2细胞的抑制作用大于正常肝Chang细胞。最后制备PBN磁性纳米脂质体并考察其理化性质及在SD大鼠体内的自然分布和诱导分布,从而探讨该系统在大鼠体内分布的规律和磁响应性。以邻二氮菲比色法测定脂质体中铁磁性物质的包载量。结果磁性脂质体平均粒径为304.4nm,每毫升磁性脂质体混悬液可以包裹170.224μg磁性粒子。自然状态下经尾静脉给药后磁性脂质体主要被肝脏摄取,而在磁场诱导条件下肝脏中的摄取量增多,其分布产生明显的差异。本文研究的结果表明,脂质体包裹药物,其制备工艺简单,重现性好。制备的磁性脂质体靶向性较好,有利于提高靶部位的药物水平,降低给药剂量和毒副作用,是一种新型的给药系统,具有较好的应用开发前景。