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目的：黄酮类化合物是一种天然多酚类植物化学物，具有潜在的治疗癌症、抗炎症、抗自由基、抗氧化、抗病毒、抑制血小板聚集、调节血压和血糖、防治心脑血管疾病等多种生物学活性。其生物学活性依赖于本身内在的分子结构。本文系统研究了八种黄酮类化合物槲皮素、异槲皮素、芦丁、橙皮素、橙皮苷、柚皮素、柚皮苷和淫羊藿苷在抗LDL氧化、调控LDL特异性受体LOX-1表达和抑制肝癌细胞增殖方面的作用并探讨其构效关系。方法：采用高效液相色谱法检测八种黄酮类化合物的纯度；采用体外实验方法，测定八种黄酮类化合物对Cu2+介导的LDL氧化修饰的影响；通过人脐静脉内皮细胞HUVECs与dil-ox-LDL结合情况，采用免疫荧光法检测黄酮类化合物对LOX-1表达的影响；MTT法和流式细胞术检测八种黄酮类化合物对人肝癌细胞株HepG-2增殖和凋亡的影响。结果：1.八种黄酮类化合物纯度均大于95%。2.八种黄酮类化合物对Cu2+诱导的LDL体外氧化均呈现抑制作用，其氧化抑制作用大小为：槲皮素（59.56±7.03%）＞异槲皮素（55.17±4.65%）＞芦丁（46.53±2.09%）＞橙皮素＞（22.67±1.68%）柚皮素（15.7±2.43%）＞橙皮苷（11.44±2.09%）＞柚皮苷（5.55%）＞淫羊藿苷（3.533.20%）。3.八种黄酮类化合物均能抑制ox-LDL诱导的内皮细胞LOX-1受体上调，并呈剂量依赖性。抑制率大小为：淫羊藿苷＞槲皮素＞柚皮素＞柚皮苷＞异槲皮素＞橙皮素＞橙皮苷＞芦丁。4.八种黄酮类化合物均能抑制HepG-2细胞增殖，并呈浓度-时间效应依赖性。抑制率排序为：橙皮素＞槲皮素＞淫羊藿苷＞柚皮素＞橙皮苷＞异槲皮素＞芦丁＞柚皮苷。结论：1.黄酮类化合物-OH数目越多，抗氧化性越强；C3、7-OH和C3’、4’邻二羟基是抗LDL氧化的重要基团；糖基取代减弱其抗氧化性；C2=C3和C4位羰基也是维持抗氧化活性的重要特征；甲氧基和异戊二烯基引入会使抗氧化活性降低。2.黄酮类化合物C3-OH、C3’、4’邻二羟基、C5、7间二羟基和异戊二烯基是抑制LOX-1受体表达上调的关键基团；-OH成苷，且糖基越大，抑制作用越弱，甲氧基引入，化合物抑制作用减弱。3.黄酮类化合物C3、7-OH、C4’-OCH3和C8位异戊二烯基是抑制HepG-2细胞增殖的有利功能团；糖基取代减弱其抑制细胞增殖效应。