姜黄素固体自微乳化制剂的研究

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姜黄素(curcumin)是从姜科姜黄属(curcuma L.)植物中提取的一种天然有效成分,具有广泛的预防和治疗肿瘤的作用,且毒副作用小。但其水中溶解度小,口服吸收少,生物利用度低。自微乳化给药系统是一种新型给药系统,常作为难溶性药物的载体,以提高其口服吸收。研究口服姜黄素自微乳化给药系统有其现实意义。 本文考察了姜黄素在不同介质中的饱和溶解度,以及不同油相、表面活性剂和助表面活性剂的配伍情况,确定了自微乳化浓缩液的基本处方组分。绘制了微乳及其自微乳化浓缩液的三元相图,找到可形成微乳的处方组成。采用单纯形网格优化法,以对姜黄素的溶解度和粒径为指标,进行处方优化,得优化处方为:乳化剂OP/EL-40(1∶1,W/W)57.7%,PEG400 30%,油酸乙酯12.5%。以自微乳化速度为指标,全面考察了制备工艺对自微乳化浓缩液自微乳化能力的影响,确定制备工艺为37℃下,400 r·min-1磁力搅拌20min。以淀粉、甘露醇、柠檬酸作为固体吸附材料,吸附姜黄素自微乳化浓缩液,制成姜黄素固体自微乳化颗粒。 通过比较微乳、表面活性剂的胶束溶液、醇溶液对姜黄素的溶解度,证实微乳能更有效的提高药物的溶解度。姜黄素固体自微乳化制剂用蒸馏水溶解后自微乳化形成的微乳,透射电镜下观察为圆形,平均粒径为25.8nm,基本理化性质参数为:粘度(1.92±0.04)mm2·s-1、折光率(1.33464±0.0003)、电导率(88.24±3.2)μs·cm-1、zeta电位(-2.154±0.20)mV。全面考察了药物及其它辅料的加入、稀释介质和稀释倍数的不同对姜黄素固体自微乳化制剂自微乳化过程的影响,初步预
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