近年来,金属催化的C-H功能化反应,由于其原子经济性和简单直接的化学转化,已经被广泛地应用于构筑C-N键,然而大多数的这类反应需要化学计量的氧化剂和苛刻的反应条件。有机叠氮通过N-N2键的断裂可作为氨基来源和内置氧化剂,无需外加氧化剂,从而实现C-H活化的胺化反应。本文主要研究了有机叠氮参与铱催化的直接C-H酰胺化反应,主要研究内容和结果如下:1.区域选择性的控制仍然是C-H活化的一个挑战,各种各样的定位基团已经被开发用于C-H活化反应中。因为醛类的低配位能力和相关的竞争反应,然而醛作为定位基团仍然具有挑战性,另外醛亚胺在C-H活化中展现出很好的配位能力,醛类可提前转化为亚胺,参与C-H活。于此,我们报道了铱催化的磺酰叠氮参与的苯甲醛的邻位酰胺化反应,其中对甲基苯磺酰亚胺作为可离去的定位基团,利用C-H酰胺化反应和水解反应组合一锅法制备了一系列的苯甲醛的邻位酰胺化产物,获得高达95%的收率。该反应具有条件温和、催化剂量低,无需外加氧化剂、酸、以及氮气作为唯一的副产物,对环境友好等特点。2.有机叠氮类化合物通过N-N2断裂,被用作为氮和内置氧化剂,被广泛的用于实现C-H胺化反应。虽然这方面已经有很多的报道。然而,关于单一胺化和双重胺化的选择性差异,仍然是一个巨大的挑战。尤其是当存在两个邻位C-H键时,需要有一个被堵塞以便于实现单一的胺化反应,这对于一些有机化合物的合成仍然有很大限制。因此寻找一些特殊的定位基团去实现单一胺化和双重胺化的的特定选择性仍然是必需的。于此,我们报道了铱催化的磺酰叠氮参与的喹唑啉酮的单取代和双取代酰胺化,利用喹唑啉酮作为定位基团,高效选择性的实现了单一取代和双取代的酰胺化反应,该反应具有温和的反应条件、催化剂量低和广泛的普适性等特点。