富勒烯(简称C₆₀)及其衍生物因独特的结构和性质，对物理、化学、材料科学产生了深远的影响，也因其在抗HIV病毒、抗肿瘤、酶活性抑制等方面具有独特的功效，在生物及医药领域显示出潜在的应用价值和诱人的前景。脱氢枞胺是松香酸的衍生物，具有类似甾体的多环二萜结构和优异的抗菌抑菌生物活性。将脱氢枞胺衍生物与C₆₀结合在同一分子中，探索该新分子的生物活性是很有价值的研究课题。本文研究了N-羧甲基脱氢枞胺的合成。以12-乙酰脱氢枞胺及12,14-二硝基脱氢枞胺和氯乙酸甲酯为反应物，以三乙胺作缚酸剂，在加热回流的乙二醇二甲醚中发生亲核取代反应，合成出N-（12-乙酰脱氢枞基）甘氨酸甲酯及N-（12,14-二硝基脱氢枞基）甘氨酸甲酯。再在四氢呋喃和水的混合溶剂中，经氢氧化锂水解、1mol/L的HCl酸化得到未见文献报道的N-羧甲基-12-乙酰脱氢枞胺和N-羧甲基-12,14-二硝基脱氢枞胺（2a和2b），并通过IR，¹H NMR，¹³C NMR，ESI-TOF-MS对产物结构进行了检测。研究了C₆₀的1,3-偶极环加成反应。以制备出的N-羧甲基脱氢枞胺、多聚甲醛及C₆₀为反应物，在回流的甲苯中经1,3-偶极环加成反应，得到2种新型的C₆₀-脱氢枞胺吡咯烷衍生物。产物结构通过IR，¹H NMR，¹³C NMR，MALDI-TOF-MS进行了表征，由HSQC，HMBC，¹H-¹H COSY进一步确认为预期产物，并通过2D NMR对所有谱线作出了明确归属。研究了水溶性C₆₀-脱氢枞胺阳离子衍生物的合成。以制备出的C₆₀-脱氢枞胺吡咯烷衍生物、多聚甲醛及肌氨酸为反应物，先经1,3-偶极环加成反应，再在甲苯中与碘甲烷于室温下避光反应3天，合成了2种未见文献报道的水溶性C₆₀-脱氢枞胺阳离子衍生物（4a和4b）。产物经IR，¹H NMR和MALDI-TOF-MS确认为吡咯环加成度不等的混合物。探索了水溶性C₆₀-脱氢枞胺阳离子衍生物的生物活性。对2a，2b，4a，4b分别做了体外抗HIV-1蛋白酶和抗HIV-1逆转录酶活性测试，初筛实验结果表明，2a和2b对HIV-1蛋白酶和HIV-1逆转录酶几乎无抑制活性，而4a和4b对两种酶均表现出较好的抑制作用。其中HIV-1蛋白酶的半数抑制浓度（IC50）分别为4a：4.04μg/mL，4b：2.88μg/mL；HIV-1逆转录酶的半数抑制浓度（IC50）分别为4a：15.76μg/mL，4b：7.77μg/mL。