胃肠道疾病是一类常见病、多发病,发病率约60%。促胃肠动力药在临床广泛用于功能性消化不良(FD)、反流性食管炎(GERD)、慢性胃炎等的治疗。枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate,MC),是一种选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,其临床主要用于功能性消化不良。该药首先由大日本制药株式会社开发,于1998年12月在日本上市,剂型有2.5 mg、5 mg片剂和1%散剂,商品名为Gasmotin (加斯清)。国内已上市剂型有5 mg片剂、分散片、胶囊和5 mg:10 mL的口服溶液,未见口腔崩解片上市。本文制备了崩解迅速、口感良好的口腔崩解片,目的是方便服用,提高病人的顺应性。以枸橼酸莫沙必利为原料制备了莫沙必利树脂复合物,为提高载药量和药物利用率,考察了乙醇的浓度、药物的浓度等因素对树脂载药的影响,得到优化的制备工艺为：乙醇浓度为40%,药物浓度为0.8 mg·mL-1,采用过300目筛的树脂,药脂比为2：1,交换温度为288 K,结果药物利用率为99.0%,载药量为1.5g·g-1；傅里叶变换红外(FTIR)和差示扫描量热法(DSC)试验表明,药物和树脂是通过离子键进行结合,而不是物理混合。对离子交换过程的热力学及动力学过程进行了研究,结果热力学平衡常数K随温度增加而减小,离子交换的反应热△H~θ<0,说明该交换过程属于放热反应,降低温度更利于交换的进行；交换动力学结果表明该过程符合二级动力学模型,且二级速率常数随温度增加而减小,证明了热力学研究的结果,因此选择交换的温度为288 K。采用直接压片法制备了速崩型口腔崩解片。通过辅料性质考察筛选出适宜的辅料,在单因素考察的基础上,采用效应面法和等高线法进行了处方优化,得处方为每片中含有莫沙必利树脂复合物适量(约相当于MC 5 mg),甘露醇98 mg,微晶纤维素74 mg,低取代羟丙级纤维素20 mg,硬脂酸富马酸钠1 mg,橘子香精0.5 mg；测得口腔中崩解时间为18 s。采用湿法制粒法制备了速溶型口腔崩解片,通过正交设计试验利用综合评分法得到优化的处方,每片中含有莫沙必利树脂复合物适量(约相当于MC 5 mg),甘露醇172 mg,微晶纤维素12 mg,交联羧甲基纤维素钠8 mg,3%PVP水溶液适量,硬脂酸富马酸钠1 mg,测其口腔中崩解时间为17 s。分别采用表面皿法、搅拌法、崩解仪改良法、对所制备的两种口腔崩解片进行体外崩解时间的考察,结果表面皿法适用于两种口腔崩解片,但不能对沙砾感进行控制；搅拌法仅适用于速溶型的口腔崩解片；崩解仪改良法测定速崩型和速溶型的口腔崩解片的崩解时间和体内崩解时间均有良好的相关性。掩味效果评价结果证明所制备的树脂复合物口腔崩解片能完全掩盖药物的苦味,沙砾感评价结果表明直接压片法有轻微的沙砾感,湿法制粒法制备的口腔崩解片无沙砾感：总体口感后者也优于前者。依据中国药典2005年版二部附录X C溶出度测定法第三法的规定,对口腔崩解片中药物树脂复合物的释放度进行研究。考察了释放介质、释放条件等对药物释放的影响,结果在250 mL的0.1 mol·L-1 HCl溶液中,转速为50 rpm,介质温度为37℃时10 min内的累积释放度接近100%,表示本品在胃液的环境中可以迅速释放而起效。释药机制结果表明药物从树脂复合物中的释放过程符合Viswanathan方程,即以粒扩散控制为主的释放。