【摘 要】
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内置吡喃环母体结构的氧杂蒽衍生物广泛存在于多种具有生理活性的天然产物中,而且其本身也具有潜在的生理活性,如降血糖、抗过敏、抗发育不良、抗菌、抗癌,也可用于治疗过敏
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内置吡喃环母体结构的氧杂蒽衍生物广泛存在于多种具有生理活性的天然产物中,而且其本身也具有潜在的生理活性,如降血糖、抗过敏、抗发育不良、抗菌、抗癌,也可用于治疗过敏性气管炎等;另外,氧杂蒽衍生物由于其具有良好的光学物理性能,可被用作高效的激光染料和荧光探针等。含1,3-O,N基团的氨基萘酚化合物不仅广泛存在于天然产物和麻醉剂中,而且是核苷类抗生素及HIV蛋白酶抑制剂的有效成分,具有抗抑郁症,抗肿瘤,降血压,免疫调节,心搏徐缓等重要的生物活性。更重要的是,此类化合物是1,3-氨基醇的多功能前体及不对称催化剂的配体,因此可为合成1,3-氨基醇提供捷径。3,4-二氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮及其衍生物具有重要的药理活性,在抗微生物、抗病毒、抗肿瘤、消炎、杀菌、杀霉等领域有广阔的应用,常被用作多种口服药物的合成,如钙拮抗药,α1a-选择性肾上腺受体拮抗,降压药等。Biginelli反应是合成这些具有重要药理活性的3,4-二氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物的重要途径。本论文主要分以下两部分:第一部分为文献综述,针对氧杂蒽、氨基萘酚、3,4-二氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮类化合物的合成及应用进行了较为系统的阐述。第二部分为实验部分,主要介绍了我们所做的工作:1应用无溶剂法,以芳香醛和5,5-二甲基-1,3-环己二酮为原料在La(NO3)3催化下合成氧杂蒽衍生物。2应用无溶剂法,以β-萘酚、芳香醛和乙酰胺或苯甲酰胺为底物,分别选用HClO4-石墨和PPA为催化剂合成氨基萘酚化合物。3以芳香醛、1,3-二羰基化合物、脲或硫脲为原料,在La(NO3)3催化下进行Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-(硫)酮。
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