阿片受体分为μ(mu)、δ(delta)和κ(kappa)三种亚型。阿片类药物是临床治疗疼痛的重要药物,通过作用于阿片受体发挥药效。此类药物有严重的呼吸抑制、成瘾性、耐受性等副作用。目前研究的阿片受体的双重激活,如μ/δ和κ/μ,能部分消除副作用。本研究基于前期DPI-3290等化合物实验,拟通过三种受体激活后生理效应的相互抵消减弱副作用,设计合成能以不同强度同时激活三个受体的二芳基胺基哌啶化合物,为研发镇痛效果好、副作用轻微的新型阿片类药物做基础研究。对二芳基甲基哌嗪药物的构效关系研究,设计出了一系列二芳基胺基哌啶化合物,成功建立了合成路线,并合成出了系类化合物。以廉价易得的哌啶酮为原料合成出了 C环中间体,分别采用Buchwald-Hartwig胺化反应和还原胺化两种方法构建了仲胺化合物,最终用Buchwald-Hartwig胺化反应构建叔胺得到了目标化合物。完成了二芳基胺基哌啶阿片受体激动剂的设计与合成用四组分三步串联反应的关键步骤建立了 DPI-3290新的合成路线,高效大量的制备了该化合物,为实验组药理活性稳定了基础。碳苷是指糖的C-1(异头碳)与碳相连的一类化合物,这个碳可以是亚甲基、次甲基、杂环以及芳环上的碳。在过渡金属催化的碳苷合成研究中,我们以廉价的全保护D-溴代葡萄糖为原料,在金属钴的催化下,与常规方法容易制取的格氏试剂交叉偶联反应制得了 α-芳基碳苷。