尿嘧啶衍生物的合成及胸苷酸合成酶抑制剂活性测定方法的建立

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胸苷酸合成酶(Thymidylate Synthase,TS)是一种叶酸依赖性酶,催化生物体内2’-脱氧尿苷-5’-磷酸(dUMP)甲基化形成2’-脱氧胸苷-5’-磷酸(dTMP),后者进一步代谢为脱氧胸苷三磷酸(dTTP),dTTP是DNA合成所必需的前体物质,因此TS在细胞增殖中起着非常重要的作用,抑制TS等同于抑制DNA的生物合成,从而抑制肿瘤细胞的生长。近年来,胸苷酸合成酶成为肿瘤化学治疗的热门靶点之一,其抑制剂是抗肿瘤药物研究的一个重要方向。本文主要进行了以下方面的工作:1TS蛋白
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