辣椒素是辣椒等辛辣植物中含有的一种稳定的生物碱。辣椒素类化合物(Capsaicinoids)具有广泛的生物活性,对细菌、酵母菌有较好的抑制作用,是一种具有广谱抑菌作用的活性物质。辣椒素酯类物质(C apsiate)是从日本一种甜椒品种中提取出来的类似辣椒素结构的酯类化合物,因其生物活性与辣椒素相似,具有良好的应用前景。本论文将辣椒素类化合物的核心结构—香兰胺/香兰醇与硝基呋喃/硝基噻吩有效键合,形成一类新结构化合物,使其可能通过协同作用改善化合物的性质和抑菌活性。设计、合成了26个新型香兰胺(醇)衍生物,利用核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱对其结构进行了表征。该类化合物具有易于合成的特点。测试了该系列化合物对于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生物活性,探讨了初步的构-效关系。在香兰胺氨基和羟基修饰衍生物中,初筛化合物A-1、A-2、A-6、A-7和A-10表现出一定的抑菌活性,特别是复筛化合物A-7对5种耐药性金黄色葡萄球菌NRS-1、NRS-70、NRS-100、NRS-108、NRS-271的MIC分别为0.31-0.63、1.25-1.56、0.31-0.63、0.63-1.25、0.63-1.25(μg/ml),表现出显著的抑制活性,优于阳性对照药物万古霉素和四环素。在香兰醇双羟基取代衍生物中,化合物B-2(MIC=0.3-0.78μg/ml)对革兰氏阳性菌具有显著的抑菌活性。本课题的香兰胺／香兰醇衍生物可用于制备抗菌药物或作为抗菌药物的先导化合物。