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在研究识别DNA分子片断的过程中，人们发现一些能够结合DNA的小分子化合物具有抗病毒，抗肿瘤，抗菌方面的活性，这些小分子能够与DNA作用形成非共价键，有的化合物能够破坏DNA的骨架，这类化合物就包括偏端霉素类化合物。氮芥在现代药理和临床应用研究中都表明具有明显的抗肿瘤作用，然而由于氮芥类药物对正常的细胞也有较大的毒副作用，因此必须提高氮芥类药物的选择性才有希望在临床上得到应用。研究发现氮芥与其他的母体药物或载体结合能降低其毒性，提高其选择性，因此氮芥和其它的药物分子或基团相连日益成为人们寻找新抗肿瘤