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阿霉素(doxorubicin,DOX)是一种疗效确切且价格低廉的广谱抗肿瘤药物,但严重的毒副作用而且肿瘤细胞对其易产生耐药,限制了DOX临床应用。因此建立肿瘤靶向、可逆转耐药、并能在肿瘤细胞内有效释放DOX的递药系统是目前研究的热点。叶酸受体(folate receptor,FR)在多种肿瘤细胞表面高表达,经叶酸修饰的递药系统具有肿瘤主动靶向功能。当肿瘤细胞对DOX产生耐药时,DOX被快速泵出肿瘤细胞,不能到达细胞核发挥作用。研究表明,线粒体也是DOX的作用靶点,如果能将DOX定向递送至线粒体,可