二氢茋类化合物作为是一类重要的天然产物，研究已证实对多种人体肿瘤细胞株有强的抗有丝分裂活性。从密花石豆兰等中草药中分离得到的二氢茋类天然产物5-（2-（benzo[d][1，3]dioxol-5-yl）eth-yl）-7-methoxybenzo[d][1，3]dioxol-4-ol（A），为未见文献报道的新化合物，在体外实验中显现出良好的抗肿瘤活性，且对正常细胞毒性较低。为了对化合物A其结构进行改造，设计了一条新的路线完成了天然产物A的全合成。原路线经10步反应，总收率5.1％。新路线经10步反应，总收率5.6％。该路线原料和试剂廉价易得，反应条件温和，后处理过程简单，分离纯化更为方便。自然界中，二氢茋类天然产物种类有限，结构的多样性少。通过本课题组目前所合成的二氢茋类天然产物及类似物的体外抗肿瘤活性测试结果考察，发现了抗肿瘤活性好的六个结构片断，设计并合成了三个类似物，6-methoxy-5-（3，4，5-trimethoxyphenethyl）benzo[d][1，3]dioxol-4-ol（compound3-1），5-（2-（7-hydroxybenzo[d][1，3]dioxol-5-yl）ethyl）-6-methoxybenzo[d][1，3]dioxol-4-ol（compound 3-2），6-（2-（benzo[d][1，3]dioxol-5-yl）ethyl）-4-methoxybenzo[d][1，3]dioxole（compound 3-3），经MTT抗肿瘤活性测试，化合物3-1对人口腔癌KB细胞(IC₅₀=14.8μM)，化合物3-2对人纤维肉瘤HT-1080细胞(IC₅₀=17.9μM)显现出较好的活性。在二氢茋类天然产物及类似物的合成中，发现一些苯基苄基醚类中间体与二氢茋类目标化合物的结构具有一定的相似性。在对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试的同时，也测定了部分苯基苄基醚类中间体的生物活性，发现了天然产物A的合成中间体7（4-（benzyloxy）-7-methoxybenzo[d][1，3]dioxole-5-carbaldehyde）具有较好的抗肿瘤活性。根据中间体7的结构，我们设计并合成了三个类似物。