十取代芦丁硫酸钠是一种抗艾滋病候选药物,通过芦丁半合成而获得。另外,十取代芦丁硫酸钠还具有降低恒温动物过敏反应、治疗风湿病等由免疫系统引起的疾病的功能。为了配合该候选药物的研究开发,本文按照一类新药的申报要求,完成了该候选药物的质量分析、药物代谢及其动力学研究。 主要内容包括了以下四个方面: 一、十取代芦丁硫酸钠的结构鉴定和质量研究 实验运用元素分析、IR、UV、¹H-NMR、¹H-¹H COSY、¹³C-NMR、¹H-¹³C COSY、DEPT和MS证实十取代芦丁硫酸钠的结构为:2-[3,4-二（磺氧基）苯基]-3-[[6-O-（6-去氧-2,3,4-三-硫酸基-α-L-吡喃糖基）-2,3,4-三-O—硫酸基-β-D-吡喃葡萄糖基]氧]-5,7-二（磺氧基）-4H-1-苯并吡喃-4-十钠盐,与预期合成的目标化合物一致。 用各种理化检验方法对十取代芦丁硫酸钠的性状、溶解度、氯化物、铁盐、砷盐、重金属、吸光系数、干燥失重、水分和有机残留等进行了测定。十取代芦丁硫酸钠为浅黄色或类白色粉末,在水中溶解,在乙醚或氯仿中不溶。氯化物含量<0.02%、铁盐<0.002%、砷盐<2ppm、重金属<30ppm。在水溶液254nm处的吸光系数（ε）为15512.4,319nm为13090.4。干燥失重12.4%,费休氏法测定水分含量为11.15%。实验采用在样品溶液中加入氢氧化钠使三乙胺游离的