HIV-1整合酶是HIV-1生命周期中必不可少的一种酶,阻断整合酶功能的任一过程或几个过程,即可阻断整合酶的活性,从而抑制HIV-1的复制过程,达到抑制病毒复制,延长生命的目的。本文以已经报道的苯乙烯基喹啉衍生物为药物分子原型,设计并合成了1,2,3-三唑取代的水杨酸衍生物。 研究了中间体化合物芳基叠氮化合物的合成方法,在叔丁基亚硝酸酯和三甲基叠氮基硅烷作用下,无须保护酚羟基和羧基,一步高产率得到了叠氮基水杨酸化合物。 研究了炔丙醇、炔丙胺,炔丙基溴为端炔模块的含各种取代基的炔丙基苯基醚,苄基炔丙基醚,N-苄基炔丙胺,N,N-二苄基炔丙胺的通用合成方法,为Cu(Ⅰ)催化的Huisgen 1,3-偶极环加成反应提供了各种端炔原料的制备方法。 研究了以3-叠氮-5-氯水杨酸为叠氮化物与各种炔丙基苯基醚、苄基炔丙基醚、N-苄基炔丙胺,N,N-二苄基炔丙胺的Cu(Ⅰ)催化的Huisgen 1,3-偶极环加成反应,以五水硫酸铜/抗坏血酸钠为催化剂体系,在叔丁醇/水作为溶剂体系中,顺利地得到了目标产物。 以化合物67a为例,运用紫外-可见光光谱法,荧光光谱方法研究了1,2,3-三唑取代的水杨酸衍生物的光物理性质,结果表明该化合物对Zn2+有一定的选择性相互作用,对CO2+,Ca2+,Mg2+,Ni2+,Cr3+,Al3+,Li+均无明显相互作用。并计算出化合物67a的荧光量子产率为0.761。