新型壳聚糖复合水凝胶体系的制备及其在创面给药中的应用

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创面愈合是由多种生长因子、表皮细胞、内皮细胞、炎性细胞和成纤维细胞等共同参与的一个复杂而又高度协调的生物化学和细胞学过程。及时使用合适的创伤敷料有利于伤口的愈合。水凝胶是一种能吸收并保持大量水分的三维网络状聚合物,能够维持创面湿润的环境,且不粘连伤口,易更换,可负载药物,适合作为伤口敷料。壳聚糖(CS)是一种天然高分子材料,具有生物相容性和可降解性,能促进伤口愈合,在一定条件下可以形成水凝胶。将CS水凝胶作为伤口敷料用于创面,可以兼具CS和水凝胶的优点,快速促进伤口愈合。本文以CS和白芨胶(BSG)为主要基质,采用物理混合法制备了新型的CS复合水凝胶(CS-BSG)。以胶凝时间、凝胶强度、粘附力、硬度、弹性、粘聚性等性能为指标,考察了处方中主要因素NaHC03浓度、CS浓度、BSG浓度的影响。确定采用浓度为2.0%的CS盐酸溶液、1.0%的BSG水溶液、0.68 moI·L-1的NaHC03溶液来制备新型CS复合水凝胶体系。按处方制得的凝胶不含任何化学交联剂,凝胶表面光滑、均一透明,凝胶强度达到202.40±6.35g,粘附力达到25.85±1.51g,硬度达到383.79±29.31 g,弹性达到0.37±0.045,粘聚性达到0.22±0.048。用扫描电子显微镜(SEM)对该复合凝胶体系内部结构进行观察,发现所得凝胶内部结构呈多孔性,凝胶网络结构较为明显。该复合凝胶在干燥环境下具有良好的持水性能,24 h后失水仅为40%左右。经干燥24 h后的复合凝胶又有较好的复吸水性,24 h后吸水率达到35%左右。以三七总皂苷(PNS)为模型药物,制备了新型的载PNS的CS-BSG凝胶。考察了载药复合凝胶的胶凝时间、机械性能、持水性等凝胶性能,结果表明,PNS的加入对CS-BSG凝胶体系的各种性能影响不大。采用高效液相色谱法(HPLC)测定了凝胶制剂中人参皂苷Rgi的含量,结果为6.37±0.05 mg/g。人参皂苷Rg1在凝胶制剂中的体外释放曲线以Higuchi方程和Ritger-Peppas方程拟合最好,拟合方程分别为Q=0.0581t1/2-0.0037 和 lnQ=0.58041nt-3.033。PNS 在 CS-BSG 凝胶体系中的整个释放过程中符合非Fickian扩散机制,即通过扩散方式和骨架溶蚀方式的共同作用来释放。将CS-BSG凝胶体系用于大鼠背部创面,以愈合效果观察、愈合时间、愈合百分率、组织病理学观察等指标来评价其治疗效果。结果显示,空白CS-BSG凝胶和载药CS-BSG凝胶治疗组的创面愈合时间分别为16.29±0.95天和14.86±0.90天,而单纯的CS空白凝胶和CS载药凝胶治疗组的创面愈合时间分别为22.86±1.68天和21.86±1.95天。治疗14天后,空白CS-BSG凝胶和载药CS-BSG凝胶治疗组的创面愈合百分率分别为(91.58±1.10)%和(96.61±1.45)%,而单纯的CS空白凝胶和CS载药凝胶治疗组的创面愈合百分率分别为(81.29±5.78)%和(83.50±2.94)%。组织病理学检查结果表明,CS-BSG复合凝胶与单纯的CS凝胶相比,能明显促进成纤维细胞的增殖和胶原蛋白的形成,加速毛细血管的生成和肉芽组织生长,从而促进创面的愈合。综上所述,本文研制的新型的CS-BSG凝胶,制备简单,条件温和,不含任何化学交联剂,具有较好的凝胶强度、粘附性能、保水性能,在皮肤溃疡创面的临床治疗方面具有很大的应用前景。
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