复合型高效抗菌、抗肿瘤活性合成类药物是药物研发领域关注的热点之一。较低的半数抑制浓度(IC₅₀)用来评价药物抗肿瘤的高效性，诱导肿瘤细胞凋亡是药物非致敏的基本特性；兼具抗菌性，在治疗中防治患者感染，是当前抗癌新药研究的一种发展方向。杂环缩氨基硫脲和铋化合物分别有抗菌和抗肿瘤生物活性因此可以作为新型合成药物研究的材料。通常缩氨基硫脲配体与金属离子络合后生成金属配合物，配体与金属配合物的生物活性会由配体的无明显活性到配合物的显著活性。根据这些特点本文通过合成了已经合成出的4种缩氨基硫脲配体与铋的金属盐反应得到4种新型金属铋配合物，同时在体外用癌细胞检测抗肿瘤活性及其机理，抗菌活性。本论文所做的主要工作如下：（1）合成了4种新型缩氨基硫脲金属铋配合物，分别是2-乙酰吡嗪N4吡啶基缩氨基硫脲合铋（配合物A）、2-乙酰吡嗪N4苯基缩氨基硫脲合铋（配合物B）、2-乙酰吡嗪双氨基缩氨基硫脲合铋（配合物C）、2,6二乙酰吡啶N4甲基缩氨基硫脲合铋（配合物D）。配合物A的配体是2-乙酰吡嗪N4吡啶基缩氨基硫脲（配体H₁L³），配合物B的配体是2-乙酰吡嗪N4苯基缩氨基硫脲（配体H₃L²）,配合物C的配体是2-乙酰吡嗪双氨基缩氨基硫脲（配体H₄L¹），配合物D的配体是2,6二乙酰吡啶N4甲基缩氨基硫脲（配体H₂L⁶）。元素分析仪分析合成的化合物，计算其分子量。（2）筛选出一种高效的抗肿瘤新型缩氨基硫脲配合物D。配合物D对食道癌Eca109细胞IC₅₀最低达到了0.654μmol/L但是其配体H₂^L6抗肿瘤活性极低，说明配体H₂^L6络合铋离子后抗肿瘤活性显著增加。同时配体H₁L³、H₃L²、H₄L¹却有稍弱抗肿瘤活性，配合物A、B、C对食道癌细胞的IC₅₀值分别是1.93μmol/L、5.47μmol/L、3.728μmol/L。但是A、B、C、D对肝癌HepG2细胞的IC₅₀分别是2.93μmol/L、3.29μmol/L、3.743μmol/L、0.813μmol/L。（3）新型缩氨基硫脲配合物D具有高凋亡率。配合物D对食道癌细胞作用最高效半数抑制浓度达到了最好是0.654μmol/L。经过琼脂糖凝胶电泳检测（90v,90min）食道癌Eca109细胞基因组（配合物D浓度为0.07813μmol/mL）时出现了明显的DNA断裂片段；用BD流式细胞仪检测食道癌细胞（配合物D浓度为2.44μmol/L，处理5h）的凋亡率发现早期凋亡率达到了44.03%。（4）新型缩氨基硫脲配合物D处理的食道癌Eca109细胞线粒体膜电位明显下降。配合物D浓度为2.44μmol/L，对食道癌细胞处理4h后用BD流式细胞仪检测发现膜电位下降了26.69%。可以推测配合物D可能是通过对线粒体作用引起线粒体膜电位下降导致细胞不可逆性凋亡。（5）新型缩氨基硫脲配合物D具有广谱抗菌性。对配体H₃L²和其金属配合物B、H₂^L6和其金属配合物D的抗菌性进行研究。菌株选取大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、根癌土壤杆菌、铜绿假单孢杆菌、金黄色葡萄球菌、蜡样芽孢杆菌、藤黄八叠球菌、枯草芽孢杆菌共8种革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌。结果显示配合物B和D具有抑菌性，但配合物D抑菌性更强，抗菌谱更广。（6）新型缩氨基硫脲配合物D具有高效抗肿瘤活性兼具较强的抗菌性。以上结果显示配体H₂^L6络合铋离子后配合物D抗菌和抗肿瘤出现了极显著的增强。启示我们可以进一步研究了解对配体中铋离子的加入是如何通过活性基团结构的改变机制引起抗菌和抗肿瘤活性发生巨大改变。同时还可以研究其抗肿瘤分子机制使配合物D成为复合型抗菌、抗肿瘤新药。