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随着分子生物学、肿瘤生物学及其相关学科的深入发展,靶向药物(分子/基因层面)逐渐成为研究热点,越来越多的靶向药物应用于临床治疗。与传统肿瘤治疗方式(手术、放疗、化疗等)相比,靶向药物不良反应相对较少,抗肿瘤疗效相对较高,不仅能够延长部分患者的生存期,对于患者生存质量改善良多,为众多癌症患者带来新的希望。本论文主要围绕ALK/EGFR双重激酶抑制剂、CDK9激酶抑制剂以及BCR-ABL/V299L耐药性突变激酶抑制剂的理性设计和药物作用机制及克服耐药性等方面展开研究。第一章针对非小细胞肺癌ALK/EG