【摘 要】
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异吲哚啉酮和异吲哚啉类化合物是一类具有重要药理作用的生物碱,而从天然产物中提取此类化合物的过程比较困难,已有的化学合成此类化合物的方法也存在反应条件严苛、收率不高、后处理繁琐等不足。为此,探索简单高效、经济可行的合成方法成为异吲哚啉酮和异吲哚啉类化合物的研究重点。本文在无溶剂无催化条件下合成了异吲哚啉酮类化合物和异吲哚啉类化合物,并将此方法应用于合成两个具有重要药理作用的化合物——来那度胺和DWP
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异吲哚啉酮和异吲哚啉类化合物是一类具有重要药理作用的生物碱,而从天然产物中提取此类化合物的过程比较困难,已有的化学合成此类化合物的方法也存在反应条件严苛、收率不高、后处理繁琐等不足。为此,探索简单高效、经济可行的合成方法成为异吲哚啉酮和异吲哚啉类化合物的研究重点。本文在无溶剂无催化条件下合成了异吲哚啉酮类化合物和异吲哚啉类化合物,并将此方法应用于合成两个具有重要药理作用的化合物——来那度胺和DWP205190。关于异吲哚啉酮类化合物的合成研究,以2-(溴甲基)苯甲酸甲酯和苯胺为反应模型,优化了无溶剂无催化条件下的反应时间和温度;在此基础上,以不同取代的2-(卤甲基)苯甲酸甲酯和取代胺合成了24个不同取代的异吲哚啉酮化合物,都取得了良好的收率和纯度,最高收率和纯度都达到了99%,具有高原子经济性和实用性。关于异吲哚啉类化合物的合成研究,以邻二氯苄和苯胺为反应模型,优化了无溶剂无催化条件下的反应时间和温度;在此基础上,以不同取代的取代胺和邻二氯苄合成了15个不同取代的异吲哚啉化合物,都取得了良好的收率,具有一定的原子经济性和较好的实用性。基于上述工作,本文进一步合成了来那度胺和DWP205190;在无溶剂无催化条件下合成了来那度胺中间体,同时优化了反应时间,温度和解离碱(三乙醇胺),并用Fe粉还原方法合成了来那度胺;在无溶剂无催化条件下,以3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯胺和2-(溴甲基)苯甲酸甲酯为原料首次一步合成了DWP205190,取得了优良的收率和纯度。
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