【摘 要】
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手性吡咯烷并环骨架在天然产物和药物活性分子中广泛存在,而通过催化不对称环加成反应构建手性环系骨架已成为当前最为简便高效的方法。本文主要研究内容包括以下两个方面:1)
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手性吡咯烷并环骨架在天然产物和药物活性分子中广泛存在,而通过催化不对称环加成反应构建手性环系骨架已成为当前最为简便高效的方法。本文主要研究内容包括以下两个方面:1)三亚甲基甲烷参与的不对称[4+3]环加成反应构建手性吡咯烷并环庚烷骨架;2)α-酮酸酯参与的催化不对称[3+2]环加成反应构建手性吡咯烷并吲哚骨架。在第一部分工作中,实现了钯催化三亚甲基甲烷与缺电子吡咯烷酮-2,3-双烯的不对称[4+3]环加成反应,以良好到优秀的收率(upto 85%),优秀的立体选择性(upto>20:1 dr,>99%ee)和优秀的区域选择性(upto>20:1 rr)获得了一系列手性吡咯烷并环庚烷化合物,为该骨架的构建提供了新的思路。同时,也对三亚甲基甲烷参与的不对称[4+3]反应进行了拓展。在第二部分工作中,利用镍(Ⅱ)/环己二胺催化体系首次实现了 α-酮酸酯与2-吲哚硝基烯烃的不对称[3+2]环加成反应,以优秀的收率(up to 98%),优秀的非对映选择性(up to 19:1 dr),和优秀的对映选择性(up to 98%ee)获得了一系列手性吡咯烷并吲哚化合物,为该骨架的构建开发了新的方法。
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