在种类繁多的化合物中，含氮杂环化合物由于多数都具有生物活性，因而成为非常引人瞩目的一类化合物。许多药物，如抗癌药物、抗菌药物等的分子结构中均含有吡啶、喹啉及嘧啶等环系。因而对于这类化合物的合成、结构改造及药物活性研究始终是一个重要的研究领域。 本论文为了寻找新型的抗癌、抗菌药物及乙酰胆碱酯酶抑制剂，设计合成了三个系列含氮杂环化合物，并初步研究了它们的药物活性。论文主要内容包括： 1.概述了抗肿瘤药物、抗幽门螺旋杆菌药物及乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展； 2.系列2-甲基-3H-色烯[2，3-d]嘧啶-4(5H)-酮及其衍生物的合成、表征和抗癌活性初步研究。 合成了系列2-甲基-3H-色烯[2，3-d]嘧啶-4(5H)-酮及其衍生物，初步考察了它们对一些癌细胞的抑制作用。结果发现该系列化合物对受试癌细胞具有不同程度的抑制作用。其中CP1、CPN5、CPN7对胃癌BGC-823肿瘤细胞的抑制作用较强，IC50分别可以达到10.4、23.6、14.4μM。这些化合物对其它癌细胞活性较弱，表现出对胃癌细胞的选择性抑制，而当前临床还没有治疗胃癌的特效药物。因此该类化合物有进一步开发的价值，可望通过结构上的改造获得对胃癌细胞具有更高抑制活性的化合物。 3.系列全取代吡啶衍生物的合成、表征及抗幽门螺旋杆菌活性研究； 采用未见文献报道的合成方法，获得了系列结构新颖的全取代吡啶衍生物，考察了它们对幽门螺旋杆菌的抑制活性。结果表明该类化合物对幽门螺旋杆菌具有很好的抑制活性，所试样品都优于临床用药奥硝唑(MIC50=128μg/ml)、甲硝唑(MIC50=64μg/ml)、吗啉硝唑(MIC50=128μg/ml)和克拉霉素(MIC50=64μg/ml)，其中对临床分离幽门螺旋杆菌体外抗菌作用最好的是P14和P9，它们的MIC50都可以达到9μg/ml。 4.系列9aH-喹嗪衍生物的合成、表征及乙酰胆碱酯酶抑制活性研究。 合成了一系列9aH-喹嗪衍生物，研究了它们对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。结果表明以喹嗪环系作为母核的这类化合物对乙酰胆碱酯酶均有一定的抑制作用。其中化合物Q1，Q6，Q7抑制作用较强，IC50值分别达到28.37μM、27.76μM和25.46μM。推测通过对9aH-喹嗪类化合物的进一步结构修饰，有望得到对乙酰胆碱酯酶具有更强抑制作用的化合物。 总之，上述化合物表现出较好或者极好的药物活性，以它们为先导化合物，进行结构改造，有希望获得活性更好的化合物以用于进一步的临床研究。