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基于之前对植物体内的导向农药的探索,得知载体运输是导向农药运输的一个主要途径。本课题就动物体内的导向农药进行了研究,是导向农药的进一步深化和拓展。通过有机合成、放射配基结合试验、活体生物测定等方法,研究了农药与GABA的藕合物的活性和与GABA受体的结合能力,为以GABA介导的导向农药提供基础的理论模型。
1.将拌种灵(Seedvax)与GABA、BABA、AABA进行酰胺化藕合,得到4种目标化合物;对溴虫腈(Chlorfenapyr)和氟虫腈(Fipronil)进行衍生化,将-CN改造成-NH2后与GABA进行了酰胺化藕合,得到5种目标化合物。
2.在0.1mmol/L的浓度下对家蝇24h的生物测定的结果表明:拌种灵、胺基溴虫腈、胺基氟虫腈的校正死亡率分别为:2.27%、15.91%、18.18%;而它们各自的藕合物拌种灵-GABA、溴虫腈-GABA、氟虫腈-GABA的校正死亡率分别为:20.45%、22.73%、40.91%。48h的生物测定的结果表明拌种灵、胺基溴虫腈、胺基氟虫腈的校正死亡率分别为:2.38%、16.67%、38.1%;而它们各自的藕合物拌种灵-GABA、溴虫腈-GABA、氟虫腈-GABA的校正死亡率分别为:38.1%、38.1%、80.95%。
3.在0.2mmol/L的浓度下对家蝇24h的生物测定的结果表明:拌种灵、胺基溴虫腈、胺基氟虫腈的校正死亡率分别为:2.27%、27.27%、3 1.82%;而它们各自的藕合物拌种灵-GABA、溴虫腈-GABA、氟虫腈-GABA的校正死亡率分别为:52.27%、47.73%、86.36%。48h的生物测定的结果表明拌种灵、胺基溴虫腈、胺基氟虫腈的校正死亡率分别为:9.52%、40.48%、64.29%;而它们各自的藕合物拌种灵-GABA、溴虫腈-GABA、氟虫腈-GABA的校正死亡率分别为:85.71%、69.05%、100%。
4.在两种浓度下的生物测定结果表明:拌种灵、溴虫腈、氟虫腈与GABA藕合后,藕合物的活性都有明显增强。
6.在对家蝇脑膜蛋白的放射配基结合试验中,拌种灵、胺基溴虫腈、胺基氟虫腈在40mmol/L,的浓度下对[3H]GABA的抑制率分别为:8.67%、35.91%、42.88%;而它们各自的藕合物拌种灵-GABA、溴虫腈-GABA、氟虫腈-GABA的抑制率分别为:47.77%、58.15%、62.29%。试验表明:藕合后的化合物与GABA受体的结合能力明显增强。
6.研究证明:拌种灵、溴虫腈、氟虫腈等农药与GABA进行藕合,藕合物的活性和与GABA受体的结合能力均比拌种灵、胺基溴虫腈、胺基氟虫腈有了显著的提高,初步证明GABA的氨基与化合物进行酰胺藕合后,能够保留GABA的生物学性质。所以,下一步有必要将对GABA受体具有药理作用的农药和GABA进行分子设计,将其合理的嵌合到一起,开发出优秀的农药产品。