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肿瘤是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病。蒽醌环类化合物有着显著的抗癌活性,但是,由于这类药物毒性大(如心血管毒性),副作用多,而且容易使肿瘤细胞产生多药耐药性,临床应用受到一定的限制。我们以提高抑瘤活性,降低毒副作用为原则,在充分研究了蒽醌类抗肿瘤药物作用机制及其构效关系的基础上,以1,8-二羟基蒽醌为原料,经甲基化、还原反应制得1,8-二甲氧基蒽(2),再以DMF为甲酰化试剂在POCl_3作用下得到1,8-二甲酰基-4,5-二甲氧基蒽(3),(3)经和一系列溴代烷制备的格氏试剂反