根据生物活性拼接原理,以杂环查尔酮衍生物为先导化合物,分别与氨基硫脲、氨基脲相结合,设计并合成了两个系列共30个新的缩氨硫脲及缩氨脲衍生物。其中,缩氨硫脲衍生物12个（1a-1l）,缩氨脲衍生物18个（2a-2r）,并用NMR(¹H NMR、¹³C NMR)对其结构进行了鉴定。另外,还对1g化合物进行了单晶培养,并用X射线衍射对其晶体结构进行了测定。结果显示,该晶体为单斜晶系,空间群为P21/c,晶胞参数为:a=7.5119（4）?,b=15.7255（9）?,c=13.5319（6）?,a=90.00°,b=90.394（5）°,g=90.00°。与此同时,采用生长速率法,以六种植物病原真菌（水稻纹枯病原真菌、小麦赤霉病原真菌、玉米小斑病原真菌、番茄灰霉病原真菌、葡萄白腐病原真菌和瓜类炭疽病原真菌）为靶标,以多菌灵为对照标准,对所合成的30个化合物的抑菌活性进行了测定。结果如下:（1）第一系列的12个化合物均具有较好的抑菌活性,其中,化合物1f在浓度为100mg/L时,对小麦赤霉病原真菌、玉米小斑病原真菌、番茄灰霉病原真菌、葡萄白腐病原真菌、瓜类炭疽病原真菌的抑制率均达到了70%以上。化合物1e和1g在100 mg/L浓度时,对其中4种菌的抑制率也能达到70%以上。浓度与药效关系研究表明,这12个化合物均存在着显著的浓度?药效相关性;（2）在第二系列中,有7个化合物在100 mg/L浓度时,对六种菌之一的病原真菌的抑制率达到70%以上。其中,活性最好的是化合物2l,它在100 mg/L时,对瓜类炭疽病原真菌的抑制率超过了85%。这些化合物也都存在着显著的浓度?药效相关性。