pH驱动法制备姜黄素食品运载体及其生物利用率

来源 :南昌大学 | 被引量 : 4次 | 上传用户:lianjinling27
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多酚(Polyphenol)是植物体中重要的次级代谢产物,具有广泛的生理活性。其中疏水性多酚在水中溶解度较低,加工贮藏过程以及胃肠环境中的稳定性较差,导致其生物利用率极低。采用食品运载体系包埋疏水性多酚能有效提高疏水性多酚的溶解度和生物利用率。传统的多酚包埋技术需使用有机试剂,制备过程较为复杂,成本较高,不利于在食品工业中应用。因此,开发简单快速,适合食品工业应用的制备方法具有重大意义。本论文主要包括以下三个部分:首先,采用新型pH驱动法制备多酚(姜黄素、槲皮素、白藜芦醇)脂质体,探讨该方法的优缺点及应用范围;其次,以不同组成的磷脂以及双亲性聚合物为原料,制备姜黄素脂质体,考察壁材的组成对脂质体的形成、稳定性和生物利用率的影响;最后,采用pH驱动法制备姜黄素纳米粒子,以提高姜黄素的溶解度和生物利用率。实验结果如下:(1)采用新型pH驱动法制备姜黄素脂质体,并与传统制备方法(薄膜分散法和乙醇注入法)比较。透射电镜结果表明成功采用pH驱动法制备姜黄素脂质体;物理稳定性实验结果表明pH驱动法制备的姜黄素脂质体离子稳定性较差;贮藏过程中稳定性较好,一个月内无姜黄素泄露;体外模拟消化结果表明其体外生物可接受度与薄膜分散法相同,显著高于乙醇注入法。与传统方法相比,pH驱动法具有操作简单、快速,不需要高温或有机溶剂等优点。为进一步验证pH驱动法的应用范围,采用该方法制备载白藜芦醇和槲皮素的脂质体,并以姜黄素为对照,探讨其优缺点。由于酚羟基的存在,三种多酚均能采用pH驱动法包埋进入脂质体中,然而多酚碱性稳定性的不同导致其在脂质体中的包封率差异极大。如姜黄素在碱性条件下极为稳定,姜黄素脂质体包封率极高(约100%);白藜芦醇碱性稳定性低于姜黄素,导致白藜芦醇脂质体的包封率略有降低(90%);而槲皮素碱性稳定性极差,槲皮素脂质体包封率仅为56%。表明pH驱动法只适合包埋碱性稳定性较好的亲脂性多酚。(2)采用微射流法结合pH驱动技术制备高稳定的姜黄素纳米脂质体,并比较磷脂组成对脂质体稳定性和姜黄素的包埋的影响。透射电镜和激光共聚焦结果表明微射流成功制备小单室纳米脂质体;物理稳定性实验结果表明磷脂纯度对脂质体物化特性(平均粒径、表面电位)无影响;而磷脂纯度与姜黄素包封率和姜黄素热稳定性成正比,即纯度越高姜黄素包封率越高,姜黄素降解速率越低。为进一步提高姜黄素脂质体的稳定性,采用双亲性聚合物修饰姜黄素脂质体。结构特性(微观结构、膜流动性)研究表明成功制备双亲性聚合物修饰的脂质体(杂合脂质体);稳定性实验结果表明,与未修饰的脂质体(磷脂脂质体)相比,杂合脂质体具有更好的热稳定性和贮藏稳定性(姜黄素泄露率更低);体外释放实验结果表明,杂合脂质体能有效的保留姜黄素;细胞摄取实验结果表明杂合脂质体的细胞摄取率更高。(3)采用简单快速的pH驱动法制备双亲性小分子(茶皂素与槐糖脂)与双亲性大分子(酪蛋白、乳清分离蛋白、大豆分离蛋白和阿拉伯胶)包覆的姜黄素粒子,并探索其形成机制,考察其稳定性与体内外生物利用率。结果表明在pH驱动过程中,姜黄素分子由亲水转变为疏水并重新结晶,形成姜黄素纳米晶核。当体系中存在双亲性分子时,在疏水相互作用力的驱动下,双亲性分子的疏水端吸附在姜黄素晶核表面,阻止其进一步增长,形成双亲性分子包覆的姜黄素粒子。物理稳定性(离子稳定性、pH稳定性、热稳定性)实验结果表明,姜黄素粒子物理稳定性取决于其包覆的双亲性分子,如茶皂素在低pH和高离子浓度下不稳定,而酪蛋白在其等电点附近和低浓度钙离子诱导下,发生絮凝沉淀。双亲性大分子包覆的姜黄素粒子具有较差的热稳定性和贮藏稳定性,易发生解吸附,形成姜黄素结晶沉淀。体外模拟消化实验和大鼠体内生物利用率实验结果表明双亲性小分子能显著提高姜黄素的体内外生物利用率。
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