癌症是威胁人类健康的重要因素之一,发掘抑制癌细胞增值的药物对治疗肿瘤具有重大意义。现代药理研究发现,许多中药具有良好的抗肿瘤疗效,且在临床已有广泛应用,因次,明确中药发挥抗肿瘤疗效的药效物质基础,寻找具有抗肿瘤活性的先导化合物是中医药方向的研究热点之一。本文选取民间常用的喜马拉雅紫茉莉和干岩千两种药材,对其抗肿瘤活性部位的化学成分进行了系统研究。1.喜马拉雅紫茉莉抗肿瘤活性成分研究喜马拉雅紫茉莉药材是紫茉莉科（Nyctaginaceae）紫茉莉属（Mirabilis）植物喜马拉雅紫茉莉（Mirabilis himalaica）的干燥根,主要分布在西藏等地,是常用的藏药材之一,具有温肾壮阳、补益脾肾、排石、利尿、生肌等功效,常用来治疗下身寒、肾炎水肿、结石、关节痛及妇科疾病等症。已有文献报道喜马拉雅紫茉莉具有抗肿瘤活性,且课题组前期研究发现,喜马拉雅紫茉莉95%乙醇提取物具有抑制A549和HCT-8细胞活性,且乙酸乙酯部位具有最强的抑制活性,此外,从中分离到的许多化合物具有体外抗肿瘤活性。为进一步阐明其发挥抗肿瘤作用的物质基础,本文对其乙酸乙酯部位的化学成分进行了系统研究,并对其单体化合物进行了抑制A549细胞和Hep G2细胞增殖活性测试。运用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、半制备HPLC、重结晶等方法对乙酸乙酯部位进行了化学成分的分离,运用~1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR、CD、UV、IR等波谱学方法,结合HR-ESI-MS和文献报道的数据对照的方法,对分离到的化合物进行结构鉴定,共分离鉴定了18个化合物,分别为himalaflavone A（L-1）,himalaflavone B（L-2）,himalaflavone C（L-3）,himalaflavone D（L-4）,himalaflavone E（L-5）,3,7,4′-trihydroxy-5-methoxy-6-methylflavanone（L-6）,（2S）-7-hydroxy-5-methoxy-6-methylflavanone（L-7）,pisonivanone（L-8）,（2S）-7-hydroxy-5-methoxy-6,8-dimethylflavanone（L-9）,6-methyl-（2R,3S）-alpinone（L-10）,2′,3,4′,5,7-pentahydroxy-6-methylflavone（L-11）,abronione（L-12）,mirabijalone A（L-13）,10-demethyl boeravinone C（L-14）,and boeravinone A methyl ether（L-15）,咖啡酸（L-16）,月桂酸（L-17）,十六烷基咖啡因（L-18）,包括15个黄酮、2个苯丙素和1个有机酸,其中化合物L-1～5个黄酮类新化合物,化合物L-6～11、14、15、17和18为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤活性测试结果显示,化合物L-4、5、11、13对A549细胞增殖具有抑制活性,化合物L-8、11对Hep G2细胞增殖具有抑制活性。2.干岩千化学成分研究干岩千是罂粟科紫堇属植物毛黄堇（Corydalis tomentella Franch.）的全草,是西南民间常用贵重中草药。味苦、性凉,具有清热解毒,凉血散瘀的功效,用于治疗咽喉肿痛,目赤疼痛,肝郁胁痛,湿热泻痢,痈肿疮毒,跌打肿痛等症。具有显著的抗菌、消炎、镇痛和抗肿瘤活性,民间常用来治疗肝炎、肝癌以及肝硬化等症。本文对干岩千提取物的不同极性萃取部位进行了抑制Hep G2细胞增殖活性研究,筛选出乙酸乙酯萃取部位具有显著抑制活性。为了得到结构新颖、活性高的抗肿瘤活性成分,本文选取该部位进行了系统的化学成分研究。运用正、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、MCI柱色谱、中压制备色谱、半制备HPLC、重结晶等方法对乙酸乙酯萃取部位进行了化学成分的分离,运用~1H-NMR、13C-NMR等波谱学方法,结合文献报道数据对照的方法,对分离到的化合物进行了结构鉴定,共分离鉴定了17个单体化合物,分别为rupestrine A（Et-1）,碎叶紫堇碱（cheilanthifoline,Et-2）,去氢紫堇碱（Et-3）,异紫堇球碱（Et-4）,bicuculline（Et-5）,紫堇球碱（corybulbine,Et-6）,巴马汀（palmatine,Et-7）,trans-N-feruloyloctopamine（Et-8）,corynoxidine（Et-9）,（-）-trans-Isocorypalmine N-oxide（Et-10）,epicorynoxidine（Et-11）,（-）–corynoxidine（Et-12）,紫堇定（corydaldine,Et-13）,氧化北美黄连次碱（oxyhydrastinine,Et-14）,降氧化北美黄连次碱（noroxyhydrastinine,Et-15）,doryanine（Et-16）,7-epiloliolide（Et-17）,包括16个生物碱和1个萜类。此外,化合物Et-1～4、6～13、15～17为首次从该植物中分离得到。本研究对喜马拉雅紫茉莉和干岩千乙酸乙酯萃取部位化学成分进行了系统研究,分别从中分离到18个和17个化合物,其中包括5个黄酮类新化合物。对喜马拉雅紫茉莉中的单体化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,其中6个黄酮类化合物对A549细胞或Hep G2细胞增殖具有抑制活性。本实验旨在明确抗肿瘤药效物质基础,发掘具有抗肿瘤活性的先导化合物,丰富植物的化合物库,也为药材的综合开发利用奠定物质基础。