目的甲磺酸倍他司汀是一种组胺类药物,通过激动组胺H₁受体而发挥拟组胺作用。能特异性增加大脑、脑干内血液循环及内耳微循环,消除内淋巴水肿,可治疗各种疾病引起的头晕和眩晕。现有的普通片剂需要一天给药3次,血药浓度起伏较大。将甲磺酸倍他司汀制成微孔渗透泵控释片能够在一定时间范围内以恒定的释药速度释放出一定量的治疗药物,减少给要次数,提高病人顺应性,减少副反应,保证用药的安全性和有效性。方法以紫外-可见分光光度法、相似因子法为分析方法,以微晶纤维素为填充剂,甘露醇为促渗剂,乙酸纤维素为包衣膜材料,PEG-1500为致孔剂,邻苯二甲酸二丁酯为增塑剂,丙酮为包衣液溶剂,制备微孔渗透泵控释片,采用单因素考察和正交设计试验优化筛选出最佳处方;以外观、含量、释放度为指标,考察甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片的稳定性;参照《中国药典》2010年版第二部制剂通则中片剂的有关规定,初步制定质量标准。结果最佳处方为甘露醇80mg/片,包衣液中PEG-1500的含量是乙酸纤维素的30%,邻苯二甲酸二丁酯的含量是乙酸纤维素的20%,包衣增重4%,乙酸纤维素的浓度为3%。通过释药过程的动力学拟合,可知该微孔渗透泵控释片的释放机制较为接近零级释放模型,r=0.9926。甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片在光照、高温条件下外观、含量、释放度无明显变化,稳定性良好,在高湿条件下外观吸水膨胀明显,含量有所下降,释放加快。建立了紫外分光光度法测定含量的质量控制方法,试验结果表明,该方法精密度好,回收率高,为研究制剂的质量标准提供了有效的分析手段。结论甲磺酸倍他司汀微孔渗透泵控释片具有显著控释制剂的释药特征,能够恒速释药12小时,制备工艺简单,质量稳定,但是要注意密封保存。