目的：明确头花蓼的抗菌有效组分及其物质基础。　　方法：通过考察不同溶剂提取率，不同提取方法的指纹图谱差异及抗菌活性差异来确定药材的提取方法，通过水提醇沉和各种柱色谱分离手段，获得头花蓼富含多糖和蛋白质组分、富含三萜和甾体组分、富含没食子酸类组分、富含黄酮组分以及富含鞣质组分；以泌尿系统感染常见菌为体外抗菌活性评价模型，筛选出头花蓼抗菌有效组分；应用各种现代色谱分离手段对筛选出的头花蓼有效组分进行分离、纯化，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构，并运用先进的UPLC/PDA/MS/MS技术对未分到单体的色谱峰进行质谱分析，明确有效部位的化学成分。　　结果：除了富含多糖和蛋白组分外，头花蓼其余各组分对各种泌尿系统感染常见菌均有不同程度的抗菌活性。其中，富含黄酮组分和富含鞣质组分的抗菌活性最好。从活性最强的富含黄酮组分中分离鉴定了12个黄酮类化合物（其中有4个为酰基黄酮苷），1个其它苷类及1个鞣花酸；同时通过液质联用分析明确了该组分中的36个主要色谱峰的结构，包括24个黄酮苷（其中有10个为酰基黄酮苷），5个黄酮苷元，3个其它苷类及4个小分子酸类。　　结论：富含黄酮组分和富含鞣质组分是头花蓼的抗菌主要有效组分。在所分离鉴定的化合物中，1-O-β-D-(6′-O-没食子酰基)-吡喃葡萄糖基-3-甲氧基-5-羟基苯（3），鞣花酸（9），槲皮素-3-O-(3"-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷（23），槲皮素-3-O-(3"-O-没食子酰基)-?-L-吡喃鼠李糖苷（28）4个化合物为头花蓼中首次分离鉴定，其中化合物3,23,28为蓼属植物中首次分离鉴定。在液质联用分析的化合物中，反式对羟基桂皮酸（4），杨梅素-3-O-己糖苷（6）等19个化合物为该种植物中首次报道，其中1-O-β-D-(6′-O-没食子酰基)-半乳糖基-3-甲氧基-5-羟基苯（1），槲皮素-3-O-(2"-O-原儿茶酰基)-己糖苷（21），槲皮素-3-O-(2"-O-反式对羟基桂皮酰基)-半乳糖苷（25），槲皮素-3-O-(2"-O-原儿茶酰基)-鼠李糖苷（34）4个化合物为首次报道的新化合物，槲皮素-3-O-去氧己糖基-4-O-己糖苷（2），sawarachromone（5）等9个化合物为蓼属植物中首次报道的化合物。研究工作初步明确了头花蓼中的主要抗菌物质基础。