近年来通过过渡金属的插入来活化C-H键使得C-H键的官能团化反应已经成为有机合成的强有力的工具。虽然使用C-H键作为化学合成起点的想法已经变得普遍,但是对于较强C-H键的活化和位点选择性的控制是C-H键活化研究的两个主要挑战。本论文主要研究了过渡金属钌催化下C-H官能团化反应。本篇论文的主要内容分为以下三部分:第一部分主要内容是总结了近年来单齿导向基团,双齿导向基团的类型以及在不同过渡金属催化下参与的反应,然后又介绍了过渡金属钌催化下的各种C-H键官能团化来构建C-C键的反应,以及有机氟化物的研究进展,并对这些反应进行了分析。第二部分,发展了钌催化下特戊酰基导向的吲哚啉类化合物合物的C(sp~2)–H烯基化反应,用于合成吲哚啉、喹啉酮类化合物。在活化C-H键的烯基化反应中烯烃的适应范围非常广泛,例如丙烯酸酯、丙烯腈、丙烯酸烯丙酯、α,β-不饱和酮、α,β-不饱和砜、α,β-不饱和磷酸酯等都有很好的兼容性。第三部分主要内容是实现了钌催化8-氨基喹啉骨架C5-位置的远程C-H键二氟烷基化,该反应具有底物适用性广、高区域选择性、操作简单和高效等特点,为8-氨基喹啉衍生物C5位置的二氟烷基化提供了一种简单有效的方法。原料,产物的结构都经过核磁共振氢谱、碳谱、部分的氟谱和高分辨质谱的表征。